Productes
Bosutinib està disponible comercialment en forma de film tauletes (Bosulif). El medicament es va aprovar a molts països el 2014.
Estructura i propietats
Bosutinib (C.26H29Cl2N5O3, Mr = 530.4 g / mol) és un derivat de quinolina i piperazina. És present a les drogues com el bosutinib monohidrat, de color blanc a groguenc pols que és poc soluble en aigua.
Efectes
El bosutinib (ATC L01XE14) té propietats citostàtiques antiproliferatives i selectives. S'uneix a la cinasa BCR-ABL a leucèmia mieloide crònica, inhibint la proliferació cel·lular. També és eficaç contra imatinib-formes resistents de la cinasa BCR-ABL i contra les quinases Src, Lyn i Hck. Té una vida mitjana llarga d’aproximadament 33 hores.
Indicacions
Com a agent de segona línia per al tractament de leucèmia mieloide crònica (Ph + CML).
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes se solen prendre una vegada al dia amb un àpat.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El bosutinib és metabolitzat principalment per CYP3A4 i és un substrat de P-glicoproteïna. Droga-droga corresponent interaccions amb inhibidors de CYP o P-gp i inductors de CYP són possibles. Inhibidors de la bomba de protons pot disminuir les concentracions de bosutinib i no s’ha d’administrar simultàniament.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure diarrea, nàusees i vòmits, Mal de panxa, dolor, erupció cutània, trombocitopènia, anèmia, febrei fatiga.
