Productes
Imatinib està disponible comercialment en forma de film tauletes (Gleevec, GIST Gleevec, genèric). S’ha aprovat a molts països des del 2001. Els medicaments genèrics van sortir al mercat el 2016. No es van aprovar per al tractament de tumors d’estroma gastrointestinal (GIST) perquè aquesta indicació encara estava protegida per una patent. El 2017 es van publicar per primera vegada els genèrics GIST d’imatinib.
Estructura i propietats
Imatinib (C.29H31N7O, Mr = 493.6 g / mol) està present en el medicament com a mesatinat d’imatinib, un cristal·lí de color blanc a marró o groc pols. És un derivat de la 2-fenilaminopirimidina.
Efectes
Imatinib (ATC L01XE01) té propietats citostàtiques antiproliferatives i selectives. S'uneix de manera competitiva al lloc d'unió a l'ATP de la quinasa BCR-ABL leucèmia mieloide crònica, inhibint la proliferació cel·lular. La figura mostra la unió de imatinib a BCR-ABL (feu clic per ampliar). L'imatinib també inhibeix altres tirosina quinases, concretament les de c-Kit, SCF i PDGFR, que són importants per a la resta d'indicacions.
Indicacions
Per al tractament de leucèmia mieloide crònica (Ph + CML). Altres indicacions inclouen limfoblàstics aguts leucèmia (LLA Ph +), certs tumors gastrointestinals (GIST, tumors estromals gastrointestinals), pell tumors, síndrome hipereosinofílica, trastorns mielodisplàstics / mieloproliferatius atípics i mastocitosi sistèmica agressiva.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen un cop al dia amb un àpat i un got gran de aigua. Per a dosis diàries de 800 mg, s’ha de prendre dues vegades al dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Imatinib és un substrat de CYP3A4 i un inhibidor de CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 i CYP2C19. Droga-droga corresponent interaccions són possibles i s’han de tenir en compte. L'imatinib inhibeix el -glucuronidació d’acetaminofè. S’ha de tenir precaució quan es pren acetaminofè crònicament.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen símptomes digestius com nàusea, vòmits, diarrea, dispèpsiai Mal de panxa; edema; fatiga; l'augment de pes; mal de cap; múscul rampes; múscul i dolor en les articulacions; dolor ossi; sang comptar canvis; i pell erupció cutània.