Apremilast és un medicament utilitzat amb el nom comercial Otezla en el tractament de placa psoriasi i psoriàsic actiu artritis. És una substància activa del grup dels inhibidors de la PDE4. L'efecte de apremilast es basa en la inhibició de l’enzim fosfodiesterasa-4.
Què és apremilast?
Apremilast és un medicament utilitzat amb el nom comercial Otezla en el tractament de placa psoriasi i psoriàsic actiu artritis. Otezla s'utilitza per a moderats a greus placa psoriasi. Aquesta és una malaltia que provoca taques vermelles i escamoses al pell. El medicament apremilast també s’utilitza per tractar el inflamació dels articulacions associada a la psoriasi.
psoriàsic artritis, Una inflamació dels articulacions associada a la psoriasi. Otezla s’utilitza en pacients per als quals altres teràpies sistèmiques no aconsegueixen l’efecte desitjat. Otezla també es pot utilitzar en combinació amb altres antireumàtics modificadors de la malaltia les drogues. El medicament amb l’ingredient actiu apremilast requereix recepta mèdica i s’ha d’utilitzar només sota la supervisió d’un metge experimentat. El tractament s’inicia gradualment. Apremilast està disponible comercialment com a comprimit recobert de pel·lícula. Es va aprovar per primera vegada als Estats Units el 2014 amb el nom comercial Otezla.
Acció farmacològica
Apremilast inhibeix l'enzim fosfodiesterasa-4, augmentant així el cíclic intracel·lular adenosina monofosfats (AMPc), derivats bioquímicament molècules dels trifosfats d’adenosina (ATP). Serveixen la transducció de senyals cel·lulars. Aquest augment és seguit per la disminució de la formació de mediadors inflamatoris a les cèl·lules inflamatòries. L’enzim intracel·lular fosodiesterasa-4 (PDE4) juga un paper important en el sistema de defensa natural del cos humà, el sistema immune. Desencadena la producció de citocines. Es tracta de substàncies missatgeres que participen adequadament en processos inflamatoris i processos que desencadenen la psoriasi. Inhibint el PDE4, el fitxer concentració d’aquestes citocines del cos es redueix. Inflamació i altres símptomes de la psoriasi es veuen mitigats per aquest efecte inhibitori. Apremilast és un inhibidor oral de la molècula petita de PDE4. Actua intracel·lularment a través de la modulació ja nomenada. A la xarxa de mediadors pro i antiinflamatoris, el PDE4 és un PDE dominant. La inhibició produeix una regulació descendent de la resposta inflamatòria. Presumiblement, els mediadors pro i antiinflamatoris participen en el patró de la malaltia de la psoriasi i apremilast els manipula positivament en conseqüència. En estudis clínics, es va observar una modulació significativa en pacients tractats amb apremilast. No obstant això, no es va produir una inhibició completa dels nivells de proteïnes plasmàtiques. A més, apremilast va reduir el gruix de l’epidermis en els afectats pell àrees en pacients. A més, la infiltració per cèl·lules inflamatòries i l’expressió de gens proinflamatoris van disminuir significativament. A dosis de 50 mg dues vegades al dia, no prolongació de l’interval QT es va observar en pacients.
Aplicacions i usos mèdics
La psoriasi també s’anomena psoriasi. En aquesta malaltia del pell, les ungles or articulacions també es pot veure afectat. Aquesta malaltia inflamatòria crònica de la pell no és contagiosa. Les causes inclouen una predisposició heredada genèticament a la psoriasi. Els símptomes inclouen les zones inflamades vermelloses de la pell, picor i blanc platejat escates de la pell, que pot tenir una mida de diversos centímetres. Aquesta malaltia sol ser crònica o amb episodis recurrents. Estudis clínics han demostrat l'eficàcia del medicament apremilast en psoriasi i artritis psoriàtica, respectivament. Apremilast s’ha utilitzat com a monoteràpia i com a combinació teràpia amb DMARDs de molècula petita, una teràpia bàsica per a malalties reumàtiques inflamatòries. Com a resultat, el tractament amb apremilast va millorar significativament els símptomes i els signes de psoriasi i artritis psoriàtica, respectivament. Les dades de resposta van ser aproximadament iguals en el grup de pacients que rebien monoteràpia i en el grup de pacients que rebien combinació teràpia. Es va observar un benefici del tractament en diferents manifestacions de psoriasi. La qualitat de vida dels pacients es va millorar significativament amb apremilast.
Riscos i efectes secundaris
L’efecte secundari més comú d’Otezla és el sistema digestiu. Diarrea i nàusea són símptomes molt freqüents vies respiratòries infeccions, mal de cap, Especialment tension dolor de cap, també es troben entre els efectes secundaris més comuns. Apremilast no s’ha d’utilitzar durant embaràs. A més, les dones haurien d’utilitzar anticonceptius efectius mesures mentre el prenia. Otezla es va aprovar perquè els beneficis superen els riscos. Els efectes secundaris són predominantment de lleus a moderats. El medicament es pot prendre per via oral, està disponible fins a 30 mg.
