Productes
Apremilast està disponible comercialment en forma de film tauletes (Otezla). Es va aprovar als Estats Units el 2014 i a molts països i a la UE el 2015.
Estructura i propietats
Apremilast (C.22H24N2O7S, Mr = 460.5 g / mol) és un derivat de l’acetamida del dioxoisoindol.
Efectes
Apremilast (ATC L04AA32) té propietats immunomoduladores i antiinflamatòries. Els efectes es deuen a la inhibició de la fosfodiesterasa-4 (PDE-4) a les cèl·lules inflamatòries, la qual cosa resulta en un augment de l’AMPc intracel·lular. Això provoca una disminució de la formació de mediadors inflamatoris, com TNF-alfa, IL-17 i IL-13, i un augment de la formació de mediadors antiinflamatoris, com ara IL-10.
Indicacions
- De moderat a greu placa psoriasi (Agent de 2a línia).
- Actiu psoriàsic artritis (Agent de segona opció).
Dosi
Segons la informació professional. El tractament s’inicia amb precaució. Posteriorment, es pren una pastilla dues vegades al dia independentment dels àpats. En pacients amb insuficiència renal greu, el dosi s'ha de reduir a una tableta una vegada al dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Apremilast es metabolitza àmpliament tant per les vies mediades pel CYP com per les no mediades pel CYP. Droga-droga interaccions són possibles amb els inductors CYP. No n’hi ha de rellevants clínicament interaccions amb inhibidors del CYP, anticonceptius oralsi metotrexat.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, nàuseai mal de cap. L'ús d'Apremilast es pot associar amb depressió de l'estat d'ànim i la pèrdua de pes.
