Primaquina: efectes, usos i riscos

Primaquina és un medicament amb recepta amb propietats antiparasitàries. S'utilitza per a la prevenció, el tractament i el seguiment de malària. En les seves directrius per al tractament de malària, la Societat Alemanya de Medicina Tropical i Internacional salut (DTG) recomana primaquina com a adjunt teràpia a cloroquina en el tractament de malària tertiana. A Alemanya, primaquina és fabricat i comercialitzat per Bayer AG amb el nom comercial de Primaquine.

Què és la primaquina?

La primaquina o N4- (6-metoxiquinolin-8-il) pentan-1,4-diamina és una barreja racèmica amb la fórmula molecular C15 H21 N3 O. És un derivat de 8-aminoquinolina. La substància subjacent (bifosfonat de primaquina) és un cristal·lí, vermell-ataronjat i aigua-soluble pols amb olor neutre i amarg sabor.

Acció farmacològica

Després oral administració, la primaquina s'absorbeix fàcilment a través de tracte digestiu i ràpidament metabolitzat per la fetge a un derivat carboxil. Pic de plasma concentració de primaquina s'assoleix en aproximadament 2 a 3 hores. El Primaquine té una vida mitjana de 5 a 6 hores. El derivat carboxil (carboxiprimaquina) té una vida mitjana de 24 a 30 hores. Només una petita fracció de primaquina (aproximadament l’1%) s’excreta en la forma original. L’excreció es produeix a través de l’orina. Com a agent terapèutic, la primaquina es pren durant 14 dies. El diari dosi es calcula segons el pes corporal del pacient i depèn del règim general de tractament o d'altres medicaments utilitzats. A efectes de profilaxi, es recomana prendre el medicament durant 1 o 2 dies. El dosi per als adults és de 30 mg, per als nens de 0.3 mg per quilo de pes corporal al dia. La mesura profilàctica s’ha de prendre en el període comprès entre un dia abans i una setmana després d’haver estat a la zona de la malària. La primaquina no està aprovada com a medicament per a profilaxi de la malària a Alemanya. A aquest efecte, el medicament s’ha d’obtenir a l’estranger.

Ús i aplicació mèdica

La primaquina es fabrica des dels anys quaranta i s’utilitza com a antipalúdica a diversos països. No obstant això, és exacta mecanisme d'acció encara es desconeix malgrat una intensa investigació. Es creu que una interacció de la substància amb l’ADN del plasmodi inhibeix la biosíntesi de proteïnes, que condueix a la mort del patogen. També es té en compte la disfunció mitocondrial. La primaquina és molt eficaç contra les etapes exoeritrocítiques de Plasmodium vivax i Plasmodium ovale i al començament de la fase exoeritrocítica de Plasmodium falciparum. La preparació també mostra una gran eficàcia contra els gametòcits de Plasmodia, especialment Plasmodium falciparum. Tanmateix, s’ha demostrat que la primaquina no és efectiva en les etapes eritrocítiques del plasmodi. Tot i que a Alemanya no s’aprova amb aquest propòsit, la primaquina es troba en la profilasa de tot tipus de malària. Els estudis realitzats a països de l’Àfrica Central, Colòmbia, Iran i Indonèsia mostren un efecte preventiu de la primaquina de fins al 85% contra el patogen Plasmodium falciparum, responsable del paludisme tropical. En canvi, l’ús de primaquina per al tractament terapèutic de la malària quartana i la malària tropical no es considera útil. Com a agent terapèutic i amb la finalitat de prevenir la recurrència, la primaquina s’utilitza per a la malària tertiana, causada per Plasmodium vivax i Plamodium ovale.

Riscos i efectes secundaris

La primaquina està contraindicada per a persones amb glucosa-6-fosfat dèficit de deshidrogenasa i per a les persones que en tenen lupus eritematós o reumatoide artritis. Una altra contraindicació és prendre medicaments potencialment hemolítics o tenir una sensibilitat personal al medicament. Mentre es pren primaquina, és aconsellable controlar-la sang compta. La seguretat de l'ús de la primaquina durant embaràs no s’ha establert, de manera que els riscos potencials per al nen no nascut s’han de considerar com a part de la relació risc-benefici a l’hora d’establir el pla terapèutic. Els efectes secundaris de la primaquina inclouen anèmia i mal de cap, fatiga i somnolència, indigestió i estómac rampesi picor pell. Si l’orina s’enfosqueix, s’ha d’abandonar immediatament el tractament amb primaquina, tal com pot indicar fetge sobrecàrrega, ronyó malaltia o hemòlisi.