La nefazodona és un agent farmacològic que s’utilitza en el tractament de depressió. La substància pertany al grup dels anomenats dual serotoninèrgics els antidepressius. La nefazodona és un derivat de fenilpiperazina i, pel que fa a la seva estructura i, fins a cert punt, a la seva acció, presenta similituds amb antidepressiu trazodona, que es va descobrir anteriorment.
Què és la nefazodona?
La nefazodona és un agent farmacològic utilitzat en el tractament de depressió. La nefazodona és un ingredient actiu que pertany al grup de serotonina-norepinefrina inhibidors de la recaptació. Això el converteix en un dels els antidepressius. A causa de greus fetge-efectes secundaris tòxics, la nefazodona ja no es comercialitza avui. Anteriorment, el medicament estava disponible a Alemanya des de 1997 amb el nom comercial de Nefadar. Diversos casos de greus fetge el fracàs va provocar la retirada del medicament nefazodona del mercat d'Alemanya el 2003. En principi, l'ús farmacològic de la substància nefazodona és el clorhidrat de nefazodona. Es tracta d’un cristal·lí pols de color blanc, amb una solubilitat baixa en aigua. La nefazodona és un derivat del triazol i de la fenilpiperazina. També té similituds estructurals amb la substància trazodona.
Acció farmacològica
La nefazodona és un antidepressiu de qui és exacta mecanisme d'acció no ha estat completament dilucidat. En qualsevol cas, la interacció amb els anomenats mecanismes serotoninèrgics és rellevant. Això es deu a que la nefazodona té un doble efecte sobre les neurotransmissions serotoninèrgiques. Per una banda, la substància redueix els receptors postsinàptics específics dissenyats per a això serotonina. D'altra banda, la nefazodona atura parcialment la captació presinàptica de la substància. Alguns metabòlits actius també interfereixen serotonina receptors. També és rellevant per a l’efecte que la nefazodona no té una afinitat apreciable pels receptors dopaminèrgics, histaminèrgics i colinèrgics. A més de la serotonina, la nefazodona també inhibeix la recaptació neuronal de la neurotransmissor norepinefrina. A més, el fàrmac nefazodona té característiques hepatotòxiques, motiu pel qual ha provocat greus fetge malaltia en alguns casos. L’acció al receptor de la serotonina és principalment antagònica. Així, el concentració de monoamina augmenta. El concentració de serotonina només augmenta de nou quan es restringeix el transportador de serotonina responsable. Això és responsable de treure la monoamina del esquerda sinàptica de nou. La nefazodona exerceix així el seu efecte com a inhibidor de la serotonina i la seva recaptació. A més, la nefazodona inhibeix dèbilment certs enzims, motiu pel qual té menys efectes secundaris indesitjables que similars les drogues a la mateixa categoria, com ara paroxetina i fluoxetina. El fàrmac nefazodona s’absorbeix completament per via gastrointestinal i en un temps relativament curt. Concentracions màximes en sang el plasma es produeix aproximadament dues hores després de la ingestió. Atès que el metabolimus presistèmic és molt fort, el biodisponibilitat de la substància farmacèutica és només al voltant del 20 per cent. Per tant, és aconsellable prendre el medicament juntament amb un àpat, ja que en aquestes circumstàncies l’anomenada disponibilitat sistèmica pot augmentar fins a un 18 per cent. El medicament nefazodona es metabolitza al fetge amb l'ajut del citocrom CYP3A4. Al mateix temps, es tracta d’una substància que afecta fortament el citocrom. Els tres metabòlits actius són les substàncies meta-clorofenilpiperazina, hidroxinefazodona i triazoldiona. No obstant això, la hidroxinefazodona té una importància clínica particular. Aquesta substància és capaç d’assolir concentracions elevades i té similituds amb la nefazodona.
Aplicació i ús mèdic
La droga nefazodona s’utilitza per a diverses malalties mentals. Principalment, és un medicament que s’utilitza en el tractament de depressió. A més, la nefazodona també es prescriu, per exemple, per a Trastorn obsessiu compulsiu, síndrome límit or atacs de pànic. El medicament es pren generalment per via oral. El biodisponibilitat de la substància ronda el 20 per cent. El principi actiu s’uneix completament al plasma proteïnes al sangLa nefazodona s’excreta predominantment a l’orina i mínimament a les femtes. Si el fitxer dosi d’hidroxinefazodona s’incrementa lleugerament, el resultat és que augmenten les concentracions plasmàtiques desproporcionadament. Bàsicament, la vida mitjana plasmàtica de les dues substàncies és d’unes dues hores i, després de la reintroducció, de tres hores i mitja. En persones majors de 65 anys i en persones que pateixen una alteració de la funció hepàtica, els nivells plasmàtics són significativament superiors als de pacients joves i sense health deficiències.
Riscos i efectes secundaris
Hi ha diversos efectes secundaris adversos possibles durant la presa de nefazodona. Aquests depenen en part del dosi. Per exemple, somnolència, mareig, nàusea, i sec boca de vegades es produeixen. A més, són possibles alteracions visuals com la visió borrosa. En alguns casos, els símptomes disminueixen gradualment a mesura que augmenta la durada del tractament. Els efectes secundaris menys freqüents inclouen símptomes d'abstinència, la pèrdua de cabelli hipoglucèmia. A més, és possible la disfunció sexual. En casos aïllats, s’ha observat una disfunció hepàtica greu i pot continuar durant setmanes o mesos després teràpia. Si es pren juntament amb nefazodona Inhibidors de la MAO, els pacients afectats de vegades pateixen ideació suïcida.
