Carbapenems: efectes, usos i riscos

Els carbapenemes són antibiòtics que pertanyen al grup dels beta-lactams. Originalment, els carbapenemes s’anomenaven tienamicines. A causa del seu ampli espectre d’activitat antimicrobiana, s’utilitzen com a les drogues. Alguns exemples són ertapenem, imipenem, doripenem, meropenem i tebipenem. Els carbapenems tenen la condició de reserva antibiòtics. Dins d’Europa, s’està registrant cada vegada més resistència als carbapenems.

Què són els carbapenemes?

Els carbapenemes són antibiòtics que pertanyen al grup dels beta-lactams. En principi, els carbapenemes són antibiòtics relativament ben tolerats. A causa del seu espectre d’activitat, es divideixen en dos grups. Això es deu al fet que tenen un espectre d’activitat relativament ampli tant a les àrees gramnegatives com gram positives. A més, la beta-lactamasa que contenen es caracteritza per una elevada estabilitat. El primer grup de carbapenemes inclou, per exemple, imipenem o cilastatina, meropenem i doripenem. Cal assenyalar aquí que la cilastatina sola no té cap efecte antimicrobià. Ertapenem pertany al segon grup. Es diferencia dels altres carbapenemes pel fet que només és lleugerament eficaç contra Acinetobacter i Pseudomonas. Tots els carbapenemes són ineficaços contra la resistència a la meticil·lina estafilococs. En principi, tots els carbapenemes tenen un efecte bactericida. Atès que els carbapenemes són antibiòtics beta-lactàmics, s’utilitzen principalment per al tractament de determinats bacteris enfermetats infeccioses que són causades per sensibles patògens. El seu efecte bactericida s’estén a aeròbics i anaeròbics, així com gram negatius i gram positius patògens. En la majoria dels casos, el corresponent les drogues s’administren per via intravenosa com infusions.

Acció farmacològica

L’efecte dels carbapenemes es deu, d’una banda, a la forma especial en què s’uneixen penicil·lina-enquadernadora proteïnes. D’altra banda, el principi actiu inhibeix la síntesi de la paret cel·lular del els bacteris. L'excreció de carbapenems es produeix a través dels ronyons. No obstant això, el carbapenema imipenem és un altament ronyó-substància danyosa o nefrotòxica. Per allargar la vida mitjana, el antibiòtic sol combinar-se amb cilastatina, que inhibeix la deshidropeptidasa. D 'aquesta manera, la degradació hidrolítica del fàrmac es retarda a la ronyó. Al mateix temps, es redueix la nefrotoxicitat. Aquesta combinació no és necessària amb els altres carbapenemes. Tots els carbapenemes són parcialment metabolitzats i posteriorment eliminats per via renal. La vida mitjana en persones amb ronyons sans és d'aproximadament una hora. A causa del seu espectre relativament ampli, els carbapenemes tenen un efecte enorme sobre el flora intestinal. A més, els bacteris que són resistents als carbapenemes poden proliferar durant el tractament i posteriorment causar infeccions secundàries. Pel que fa a la seva estructura química, els carbapenemes difereixen d'altres beta-lactames. Aquí, l’anell característic de cinc membres del respectiu beta-lactam té un carboni àtom en lloc de a sofre àtom. Inicialment, el fitxer lead La substància dels carbapenems es va obtenir a partir d'una espècie de fongs anomenada Streptomyces cattleya. No obstant això, això lead La substància, la tienamicina, no és estable al cos. Per aquest motiu, els carbapenemes es produeixen ara sintèticament.

Aplicació i ús mèdic

En principi, tots els carbapenemes són els anomenats antibiòtics de reserva. Això significa que només s’utilitzen en condicions infeccioses especials i difícils de controlar. Això es deu al fet que l’ús acrític dóna suport a la formació de resistència i augmenta els efectes secundaris. Els carbapenems també s’utilitzen, per exemple, quan ja existeix resistència a altres beta-lactames. També s’utilitzen en el cas d’infeccions nosocomials greus causades per incògnites gèrmens, especialment si es volia originalment teràpia és ineficaç. A més, els carbapenemes també s’utilitzen en infeccions mixtes greus, per exemple a peritonitis (inflamació dels peritoneu) amb anaerobis i piogènics patògens. L’espectre d’activitat dels carbapenems inclou gairebé tots els gram negatius i gram positius patògens els bacteris amb l'excepció de micoplasma i clamídia. Els carbapenemes també són eficaços contra Pseudomonas aeruginosa. Els carbapenemes estan disponibles exclusivament per via parenteral meropenem i la imipenem o cilastatina és particularment útil per a infeccions greus o fins i tot potencialment mortals de la ronyó, vies urinàries i abdomen. Infeccions greus del articulacions i òrgans genitals, teixits tous i pell també justifiqueu l'ús del fitxer les drogues. A més, les infeccions greus de vies respiratòries així com meningitis i sepsis també es tracten amb les substàncies actives. El carbapenema ertapenem s'utilitza principalment per a infeccions de pell i pneumònia. Inflamacions del revestiment interior del cor (endocarditis) també es pot tractar amb carbapenemes. La dosi dels principis actius es basa en la informació especialitzada. En la majoria dels casos, s’administren per via intravenosa, de vegades com a injecció.

Riscos i efectes secundaris

Es poden produir diversos efectes secundaris com a part de l’ús de carbapenemes. Entre els efectes secundaris més freqüents hi ha nàusea, diarrea i vòmits, pell erupcions i altres molèsties al lloc de la infusió. mal de cap i inflamació dels vena també es produeixen de vegades. Ocasionalment, s’han informat de reaccions d’hipersensibilitat. No s’han d’utilitzar carbapenems si ja es coneix la hipersensibilitat. A més, si el pacient és sensible als altres antibiòtics beta-lactàmics, el tractament amb carbapenems està contraindicat. A més, interaccions pot produir-se si es prenen carbapenems de forma concomitant amb altres agents.