Productes
L’enzalutamida es va registrar inicialment en forma de càpsula (Xtandi). Recobert de pel·lícula tauletes es van aprovar a molts països el 2019. Són més petites i, per tant, més fàcils d’emprar. L’enzalutamida es va aprovar als Estats Units el 2012 i a molts països i a la UE el 2013.
Estructura i propietats
Enzalutamida (C.21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) és un derivat de la imidazolidina. Existeix com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. L’enzalutamida és una de les no esteroides antiandrògens.
Efectes
L’enzalutamida (ATC L02BX) és un antagonista selectiu i altament potent del receptor d’andrògens que suprimeix els efectes del andrògens testosterona i dihidrotestosterona. També té un efecte en la senyalització i inhibeix la translocació del receptor al nucli. L’enzalutamida inhibeix la proliferació tumoral, indueix la mort cel·lular de càncer cèl·lules, redueix el tumor volum, i pot allargar la supervivència diversos mesos. Té un metabòlit actiu (-desmetilenzalutamida) i una vida mitjana llarga de diversos dies.
Indicacions
En combinació amb Anàlegs de GnRH per al tractament de pacients amb resistència a la castració metastàtica pròstata càncer en progressió a partir o després docetaxel teràpia.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren una vegada al dia i independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs, a causa de propietats nocives per a la fertilitat
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’enzalutamida és metabolitzada per CYP2C8 i CYP3A4 i és un inductor de CYP3A4, CYP2C9 i CYP2C19. Droga-droga corresponent interaccions són possibles i s’han de tenir en compte durant el tractament.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure dolor en les articulacions, mal d'esquena, dolor muscular, diarrea, fatiga, edema, rubor, infecció i mal de cap.
