Eribulina

Productes

Eribulin està disponible comercialment com a solució injectable (Halaven). Es va aprovar a molts països i a la UE el 2011. Als Estats Units, es registra des del 2010.

Estructura i propietats

L’erribulina és present a les drogues com mesilat d’eribulina (C40H59NO11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), un cristal·lí blanc pols que és soluble en aigua. És un anàleg sintètic de l’halicondrina B de l’esponja tòxica marina japonesa. La halicondrina B és una molècula complexa que es pot sintetitzar en 90 passos.

Efectes

Eribulina (ATC L01XX41) té propietats antimitòtiques i antineoplàstiques. Els efectes es basen en la inhibició de la fase de creixement dels microtúbuls mitjançant la unió a les tubulines, cosa que condueix a la inhibició de la divisió cel·lular i la mort cel·lular eventual per apoptosi. En canvi, no hi ha cap efecte detectable sobre la despolimerització de microtúbuls com passa amb altres agents.

Indicacions

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Embaràs i lactància

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

L'erribulina està poc biotransformada, de manera que no té metabolisme interaccions s’espera. Pot inhibir el CYP3A4 i, per tant, afectar la cinètica d’altres les drogues. No es recomana la combinació amb inhibidors de transportadors hepàtics (per exemple, OATP, P-gp, MRP) perquè l’excreció es produeix mitjançant bilis. Inductors com rifampicina, carbamazepina, fenitoïnai Herba de Sant Joan pot provocar una disminució dels nivells plasmàtics.

Efectes adversos

Efectes adversos es deuen principalment a la inhibició de la divisió cel·lular. Els més comuns efectes adversos incloure sang pertorbacions del recompte (neutropènia, leucopènia, anèmia), pèrdua de gana, neuropatia perifèrica, mal de cap, alteracions digestives (nàusea, diarrea, vòmits, restrenyiment), la pèrdua de cabell, conjunt i dolor muscular, fatiga, debilitat, i febre. Hi ha molts altres efectes secundaris possibles.