Esomeprazol

Productes

Esomeprazol està disponible comercialment com tauletes, comprimits recoberts de pel·lícula, grànuls per a suspensió oral i injectables (Nexium, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 2000. Els genèrics van entrar al mercat el 2012. Combinacions fixes:

Estructura i propietats

Esomeprazol (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) és l’enantiòmer de omeprazol i està present en la droga, per exemple, com magnesi esomeprazol trihidrat, de color blanc pols que és poc soluble en aigua. En els genèrics, també és present com a dihidrat.

Efectes

L’esomeprazol (ATC A02BC05) redueix la secreció de estómac àcid inhibint la bomba de protons (H+/K+-ATPasa) a les cèl·lules vestibulars gàstriques de manera irreversible. No actua localment a la llum del estómac però s’absorbeix a l’intestí i viatja cap a les cèl·lules vestibulars per via sistèmica circulació. És un profàrmac i es converteix d’àcid a la seva forma activa només als canalicles de les cèl·lules vestibulars, on s’uneix covalentment a la bomba de protons, inhibint-lo. L’esomeprazol és àcid làbil i s’ha d’administrar en formes de dosificació recobertes d’entèria. L’esomeprazol té una proporció superior biodisponibilitat que -omeprazol perquè és metabolitzat en menor mesura pel CYP2C19. La biotransformació és estereoselectiva. Segons el fabricant, redueix el pH més i més que omeprazol a causa de la seva AUC més elevada i és més eficaç clínicament. Tot i això, a la cel·la de vals, tots dos agents són equipotents. Per tant, les diferències són exclusivament farmacocinètiques. És controvertit si l’esomeprazol difereix clínicament de l’omeprazol (antramumps, genèrics). Esomeprazol es va llançar per raons comercials probablement en primer lloc perquè la patent de l'omeprazol va caducar. L'esomeprazol encara era elegible per a la protecció de patents.

Indicacions

Les indicacions inclouen reflux símptomes com el gàstric ardent i regurgitació àcida, esofagitis per reflux, ERGE, gastroprotecció, eradicació de Helicobacter pylorii úlcera malaltia.

Dosi

Segons l’SmPC. El diari habitual dosi en adults és de 20-80 mg. Pot augmentar fins a 160 mg segons la indicació. Esomeprazol es dosifica més alt que l'omeprazol.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

L’augment del pH gàstric pot afectar la farmacocinètica d’altres les drogues. L'esomeprazol és metabolitzat per CYP2C19 i inhibeix aquest enzim. A més, el CYP3A4 participa en la biotransformació.

Efectes adversos

El més comú efectes adversos incloure mal de cap, símptomes digestius com Mal de panxa, restrenyiment, diarrea, flatulències, nàuseai vòmits.