Productes
Loperamida està disponible comercialment en forma de càpsules, recobert de pel·lícula tauletes, pastilles de fusió i com a xarop (Imodium, genèric). S'ha aprovat a molts països des del 1977.
Estructura i propietats
Loperamida (C29H33ClN2O2, Mr = 477.0 g / mol) és un derivat de piperidina i té similituds estructurals amb el neurolèptic haloperidol i l'inhibidor peristàltic difenoxilat. Existeix com loperamida clorhidrat, de color blanc pols que és poc soluble en aigua.
Efecte
La loperamida (ATC A07DA03) té propietats antidiarreiques. S'uneix amb alta afinitat als receptors μ-opioides de la paret intestinal, inhibint així el peristaltisme propulsiu i allargant el temps de residència de les femtes a l'intestí. Es caracteritza per una rapidesa inici de l’acció i una llarga durada d’acció. La loperamida té poc o cap efecte central a causa de la seva elevada afinitat intestinal metabolisme de primer pas, i com a substrat de P-glicoproteïna al sang-cervell barrera.
Indicació
Per al tractament simptomàtic d’aguts i crònics diarrea de diverses causes.
Dosi
Segons l’SmPC. Els adults prenen 2 mg dues vegades inicialment durant diarrea aguda. Es poden administrar 2 mg addicionals després de cada femta líquida addicional. El màxim diari dosi és de 16 mg (8 unitats).
Abús
Es pot abusar de la loperamida com a embriagador a dosis molt altes. L’abús és perillós perquè prolongació de l’interval QT pot resultar.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Nens menors de 2 anys
- Disfunció hepàtica greu
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La loperamida és un substrat de P-glicoproteïna i és metabolitzat per CYP3A4 i CYP2C8. Droga-droga corresponent interaccions amb inhibidors i inductors són possibles. La inhibició de CYP i P-gp té el potencial d’induir efectes opioides centrals.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure restrenyiment, flatulències, mal de cap, nàusea, i marejos.
