Productes
Els inhibidors del TNF-α estan disponibles comercialment com a preparats injectables i per infusió. Infliximab (Remicade) va ser el primer agent d’aquest grup que es va aprovar el 1998 i en molts països el 1999. Biosimilars alguns representants ja estan disponibles. D’altres en seguiran en els propers anys. Aquest article fa referència a biològics. Petit molècules també pot tenir un efecte sobre el TNF-α, com la talidomida i lenalidomida.
Estructura i propietats
Els inhibidors del TNF-α són biològics amb alta afinitat i selectivitat per TNF-α. Amb dues excepcions, ho són anticossos monoclonals. Certolizumab pegol és un fragment Fab pegilat d’un anticòs monoclonal. Etanercept - from, intercept - és una proteïna de fusió que conté el domini d’unió del receptor-2 del TNF i actua com a “fals receptor”. El les drogues es produeixen per mètodes biotecnològics.
Efectes
Els inhibidors del TNF-α (ATC L04AB) tenen propietats antiinflamatòries i immunosupressores. Els efectes es basen en la unió i neutralització del tumor necrosi factor-α (TNF-α). El TNF-α és una citocina proinflamatòria que té un paper important en els processos inflamatoris i en el sistema immune i indueix altres citocines. Els ingredients actius tenen una vida mitjana llarga. El TNF-α és una proteïna transmembrana que consta de 233 aminoàcids. L’enzim TACE (enzim convertidor de TNF-α) forma addicionalment el TNF-α soluble a partir d’aquesta proteïna. Ambdues formes són actives com a trimers. Els inhibidors s’uneixen a tots dos proteïnes.
Indicacions
No tots els medicaments estan aprovats per a totes les indicacions següents:
- Artritis reumàtica
- Artritis psoriàsica
- Artritis idiopàtica juvenil
- Malaltia de Bechterew (espondiliti anquilosant)
- Espondiloartritis axial sense proves radiogràfiques.
- malaltia de Crohn
- La colitis ulcerosa
- Psoriasi de la placa
- Hidradenitis supurativa (acne inversa)
- uveïtis
Dosi
Segons la informació professional. El les drogues solen injectar-se com a injecció subcutània. Infliximab s’administra com una infusió intravenosa. Xeringues preomplides i bolígrafs estan disponibles de la majoria de productes. A causa de la vida mitjana llarga, l'interval de dosificació és, per exemple, de 2, 4, 6 o 8 setmanes. Pretractament o combinació amb metotrexat es prescriu per a agents individuals.
Agències
Els agents següents tenen l’aprovació reguladora:
- Adalimumab (Humira)
- Certolizumab pegol (Cimzia)
- Etanercept (Enbrel)
- Golimumab (Simponi)
- Infliximab (Remicade)
Els originals apareixen entre parèntesis. Hi ha també biosimilars al mercat.
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat
- Tuberculosi activa o altres infeccions greus com sèpsia i infeccions oportunistes
- Insuficiència cardíaca congestiva de moderada a greu
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Co-administració de semblants biològics tal com anakinra or abatacept no es recomana a causa d’un major risc d’infecció. En directe vacunes no s’ha de donar durant la teràpia.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen reaccions al lloc d’injecció, mal de cap, pell erupcions cutànies, malestar gastrointestinal i malalties infeccioses. Un efecte secundari greu és la reactivació de latents tuberculosi.
