Productes
La linagliptina està registrada com a comprimit recobert de pel·lícula als Estats Units i a la UE des del 2011 i en molts països des del 2012 (Trajenta). Va sortir a la venda a molts països l'1 de maig de 2012. La linagliptina també es combina fixa amb metformina així com amb empagliflozina. Trijardy XR és una combinació fixa de empagliflozina, linagliptina i metformina.
Estructura i propietats
Linagliptina (C.25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) és un derivat de xantina. És una substància de color blanc a groguenc i una mica higroscòpica, soluble en aigua a 0.9 mg / ml.
Efectes
La linagliptina (ATC A10BH05) té propietats antidiabètiques. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva i reversible de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). La linagliptina promou insulina síntesi i alliberament de cèl·lules beta pancreàtiques, millora la sensibilitat a les cèl·lules beta glucosa, i augmenta la seva captació en teixits. Redueix la secreció de glucagó de les cèl·lules alfa, la qual cosa resulta en una disminució de la producció de glucosa al fetge, vegeu-la a sota de les gliptines
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus. La linagliptina es pot combinar amb altres agents antidiabètics orals com ara metformina, sulfonilureesi glitazones.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El de sempre dosi és de 5 mg independentment dels àpats. A causa de la seva llarga vida mitjana superior a les 100 hores, una vegada al dia administració és suficient.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
La linagliptina no està indicada per al tractament del tipus 1 diabetis i no s'ha estudiat en combinació amb insulines. Informació completa de precaució a Interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La linagliptina s'excreta predominantment sense canvis en les femtes (90%). És un substrat de P-glicoproteïna i un inhibidor feble a moderat del CYP3A4. Inductors de P-gp com rifampicina per tant, pot provocar la inactivació del medicament.
Efectes adversos
Possible efectes adversos de la monoteràpia o la teràpia combinada inclouen nasofaringitis, hiperlipidèmia, tes, augment de pes, reaccions d’hipersensibilitat, mal de cap, i múscul i dolor en les articulacions. S'han informat de casos rars de pancreatitis. La hipoglucèmia es produeix principalment en combinació amb sulfonilurees.
