Productes
El ponatinib està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Iclusig). Es va aprovar a la UE el 2013 i a molts països el 2014.
Estructura i propietats
Ponatinib (C.29H27F3N6O, Mr = 532.6 g / mol) està present en el medicament com a clorhidrat de ponatinib, de color blanc a groc pols el aigua la solubilitat disminueix amb l’augment del pH. És una imidazopiridazina fluorada, un derivat de piperazina i benzdamida. El triple enllaç és una característica especial.
Efectes
El ponatinib (ATC L01XE24) té propietats citostàtiques antiproliferatives i selectives. Els efectes es deuen a la unió d'alta afinitat a la quinasa BCR-ABL i a la inhibició de la proliferació cel·lular. El ponatinib també és eficaç contra les variants mutants de la quinasa (particularment la mutació T315I) i, per tant, es pot utilitzar en casos de resistència a altres inhibidors de BCR-ABL. El ponatinib té una vida mitjana llarga d’aproximadament 22 hores.
Indicacions
- Leucèmia mieloide crònica (per resistència o intolerància a dasatinib or nilotinib, per a una mutació T315I).
- Limfoblàstic agut cromosòmic positiu de Filadèlfia leucèmia (per resistència o intolerància a dasatinib, per a una mutació T315I).
Dosi
Segons la informació professional. El medicament es pren un cop al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El ponatinib és metabolitzat per CYP3A4 i el corresponent medicament interaccions amb inhibidors i inductors del CYP són possibles. Drogues que augmenten el pH gàstric es poden reduir biodisponibilitat (per exemple, IPP).
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos disminució del nombre de plaquetes, erupció cutània, seca pelli Mal de panxa. Greu possible efectes adversos inclouen arterials trombosi i fetge toxicitat.