Productes
La pregabalina està disponible comercialment en forma de càpsula i com a solució oral (Lyrica, genèrics). Es va aprovar als Estats Units i a la UE el 2004 i a molts països el 2005.
Estructura i propietats
Pregabalina (C.8H17NO2, Mr = 159.2 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és soluble en aigua. Es va desenvolupar com a agent successor de gabapentina (Neurontina, genèric) per millorar les seves propietats farmacocinètiques. La pregabalina és un derivat isobutil del neurotransmissor GABA i existeix com a -enantiòmer. L’enantiòmer és farmacològicament inactiu.
Efectes
La pregabalina (ATC N03AX16) té analgèsics, antiepilèptics, antiansietats i sedant propietats. A la central sistema nerviós, redueix l'alliberament de diversos neurotransmissors com glutamat, norepinefrina, i la substància P, disminuint així l'excitabilitat neuronal.
Mecanisme d'acció
Com passa amb gabapentina, els efectes es deuen a la unió a la reguladora α2-δ-subunitat de voltatge tancat calci canals de les neurones presinàptiques. Aquests canals consten de 4 subunitats i medien l'afluència de calci ions en neurones, cosa que condueix a l'exocitosi de neurotransmissors i, per tant, a la conducció de potencial d'acció a través de la sinapsi. La unió de pregabalina redueix l’afluència de calci ions mitjançant un canvi conformacional (Figura). Quines diferències hi ha respecte del precursor gabapentina? La pregabalina s’uneix amb una afinitat més elevada als canals de calci, té una major biodisponibilitat, farmacocinètica lineal i s’ha de prendre amb menys freqüència. Gabapentina no està indicat per a trastorns d’ansietat o per al tractament de la fibromiàlgia.
Indicacions
- Neuropàtic perifèric i central dolor (per exemple, neuropatia diabètica, neuràlgia postherpètica, lesió de la medul·la espinal)
- Convulsions parcials amb o sense generalització secundària.
- Trastorn d’ansietat generalitzada
En alguns països, la pregabalina també està aprovada per al tractament de la fibromiàlgia.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. Càpsules se solen prendre de dues a tres vegades al dia, independentment dels àpats. El tractament s’inicia gradualment i també es recomana reduir gradualment el tractament dosi en parar.
Abús
Es pot abusar de la pregabalina com a sedant narcòtic.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La pregabalina té un potencial baix de medicaments farmacocinètics interaccions perquè gairebé no es metabolitza i s'excreta sense canvis ronyó. A causa de la seva sedant propietats, pot potenciar els efectes de l'alcohol i lorazepam (Temesta, genèrics). Alteracions respiratòries i coma s’han informat de l’ús concomitant de depressors centrals les drogues. Un altre interaccions s'han descrit amb opioides.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen somnolència, somnolència i mal de cap.
