Ziconòtid és el nom que rep un analgèsic. El medicament s’utilitza per tractar cròniques greus dolor.
Què és el ziconòtid?
Ziconòtid és el nom que rep un analgèsic. El medicament s’utilitza per tractar cròniques greus dolor. Ziconòtid s’administra amb l’ajut d’un catèter intratecal. El principi actiu ziconòtid és un polipèptid utilitzat com a analgèsic amb el nom comercial Prialt. La droga prové originàriament del verí del cargol marí Conus magus. No obstant això, la medicina utilitza una rèplica sintètica de la substància natural. Ziconotide es va llançar al mercat el 2001 per al tractament de malalties rares. Des del 2005, l’ingredient actiu s’ha aprovat a Europa amb el nom de Prialt. En la seva fase inicial, el ziconòtid es va veure com un possible substitut del morfina. No obstant això, des del 2010, la droga ha estat objecte de debat a causa d'un major risc de suïcidi, basat en diversos casos individuals.
Acció farmacològica
El ziconòtid no és un opioide i no interactua amb els receptors opiacis. En canvi, l’acció del pèptid aminoàcid es basa en actuar com a antagonista del tipus N calci canals, tancats en tensió. Aquests es produeixen en alt Densitat en cèl·lules neuronals especials dins de la banya posterior del medul · la espinal. En aquests llocs, els canals NCCB, com també s’anomenen, regulen l’alliberament de neurotransmissors implicats en el processament de dolor. En lligant el fitxer calci canals, el ziconòtid pot alentir l’afluència de calci cap a aferents nociceptius els nervis. A causa del bloqueig de tipus N calci canals, la transmissió de senyals de dolor s’interromp amb el temps. A més, el ziconòtid exerceix un efecte neuroprotector. Des d’un punt de vista químic, el ziconòtid representa l’omega-conopèptid MVIIA. Es tracta d’una petita molècula de proteïna composta per 25 aminoàcids. L’ingredient actiu no és adequat per a la ingestió en forma de comprimits, ja que la molècula de proteïna es descompondria pel sistema digestiu enzims al tracte gastrointestinal. Per tant, Ziconotide no seria capaç d'arribar al seu lloc objectiu al medul · la espinal. Per aquest motiu, l’ingredient actiu s’administra al cos exclusivament per infusió contínua al canal espinal. El medicament s’administra en forma d’acetat mitjançant una bomba de dolor mecànica. Una combinació de ziconòtids i relaxants amb un efecte central, anestèsics localsi opioides també és possible.
Aplicació i ús mèdic
Tot i que el ziconòtid pertany als analgèsics no opioides, és adequat per al tractament dels pronunciats dolor crònic. No obstant això, és així administració es limita a persones amb intratec anestèsia es requereix. En aquest procediment, l 'analgèsic s'administra directament al canal espinal que travessa diverses vèrtebres. En la majoria dels casos, el ziconòtid teràpia afecta pacients per als quals els preparats opioides són insuficients per al tractament o que els tenen una intolerància. A diferència d'altres analgèsics no opioides, el ziconòtid també és adequat per al tractament del dolor intens. El ziconòtid s’administra mitjançant un catèter intratecal. És important emmagatzemar el medicament a temperatures entre 2 i 8 graus centígrads i no s’ha d’exposar a temperatures inferiors a zero. A més, el medicament s’ha de protegir de la llum. El dosi de ziconòtid al començament del tractament és de 2.4 µg al dia. En el curs posterior, la dosi augmenta fins al nivell requerit. D'aquesta manera, la quantitat màxima recomanada arriba a 21.6 µg al dia. En la majoria dels casos, a dosi de 9.6 µg es considera suficient.
Riscos i efectes secundaris
La presa de ziconotide pot estar associada a diversos efectes secundaris. Sentiments de debilitat, nàusea, vòmits, trastorns de la marxa, visió borrosa i confusió són particularment freqüents. Tampoc és estrany experimentar efectes secundaris adversos com pèrdua de gana, problemes de son, canvis d'humor, nerviosisme, veure imatges dobles, escoltar sons, ansietat, trastorns del pensament, paranoia, incontinència urinària, retenció urinària, dolor muscular, aigua retenció en els teixits corporals, dolor de pit, sensacions de fredor, pèrdua de pes, dificultat respiració, sudoració profusa, picor, baixa sang pressió, sec boca, sonant a les orelles, febrei depressióAltres efectes secundaris possibles, que es produeixen amb prou feines poques vegades, són la inconsciència, problemes per caminar, erupcions a la pell, dolor al coll, mal d'esquena, augment de la temperatura corporal, convulsions, agudes ronyó fracàs o meningitis. Fins i tot a carrera així com sang la intoxicació es troba dins de l’àmbit de la possibilitat. Es sospita que hi ha un vincle entre l’ús de ziconòtids i els intents de suïcidi. Per tant, s’ha de fer un examen exhaustiu per part del metge abans del tractament. De la mateixa manera, coherent monitoratge per membres de la família és recomanable. Si el pacient pateix hipersensibilitat al ziconòtid, no s’ha d’utilitzar la substància activa. També s’ha d’evitar la combinació amb agents quimioterapèutics. Es tracta d’agents anticancerígens i diversos antibiòtics, sempre que el seu administració també té lloc a través de canal espinal. L’ús de la droga durant embaràs i no es recomana la lactància. Tot i que no hi ha estudis en humans sobre els riscos durant aquest període, els estudis amb animals han demostrat efectes nocius sobre la descendència. El metge tractant ha de decidir si s’aconsella l’ús de ziconotide en nens. Encara no hi ha hagut estudis sobre aquest tema. L'ús simultani de ziconotide i certs altres les drogues de vegades pot lead a perjudicial interaccions. Per exemple, ingredients actius com l’antihipertensiu clonidina, El anestèsia local bupivacaïna, l'anestèsia propofol, o el relaxant muscular baclofè pot causar somnolència quan s’administra juntament amb ziconotide. Si es combina l'analgèsic amb morfina, també es recomana precaució. Fins i tot a dosis baixes de ziconotide, els pacients sovint van experimentar efectes secundaris greus com trastorns de la marxa, confusió i deliris. A més, els pacients sovint patien alteracions de la gana i vòmits.
