Introducció La biotransformació és un procés farmacocinètic endogen que condueix a un canvi en l’estructura química dels ingredients farmacèutics actius. L'objectiu general de l'organisme en fer-ho és fer que les substàncies estranyes siguin més hidròfiles i dirigir-les a l'excreció per l'orina o les femtes. En cas contrari, es podrien dipositar al cos i ... Metabolisme (biotransformació)
Productes La mesalazina està disponible comercialment com a comprimits recoberts de pel·lícula, comprimits d’alliberació sostinguda recoberts d’entèria, grànuls, grànuls d’alliberament sostingut, clismes i supositoris (per exemple, Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). S'ha aprovat a molts països des del 1984. Estructura i propietats La mesalazina (C7H7NO3, Mr = 153.1 g / mol) correspon a l'àcid 5-aminosalicílic (5-ASA). L’ingredient actiu existeix com a pols o cristalls que són ... Mesalazina
Antecedents Que el suc d'aranja pot causar interaccions medicament-medicament es va descobrir casualment en un assaig clínic el 1989 i es va confirmar en un experiment del mateix grup de recerca el 1991 (Bailey et al, 1989, 1991). Això va demostrar que la ingesta simultània de suc d'aranja amb el bloquejador de canals de calci felodipina augmenta significativament la biodisponibilitat de felodipina. ... Interaccions amb suc de toronja
Productes Ixazomib es va aprovar en forma de càpsula als Estats Units el 2015, a la UE el 2016 i a molts països el 2017 (Ninlaro). Estructura i propietats Ixazomib és present en fàrmacs en forma de profármaco citaz ixazomib (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g / mol). Al cos, s’hidrolitza fins a ... Ixazomib
Estructura i propietats Molts ingredients farmacèutics actius estan presents en el fàrmac com a sals orgàniques. Això significa que el principi actiu està ionitzat i la seva càrrega és neutralitzada per un contraió (anglès). Per exemple, el naproxè està present en l’analgèsic sense recepta com a sal de sodi. En aquest formulari, es coneix com ... Sals d’ingredients actius
Productes Eslicarbazepina està aprovada en forma de comprimits a la UE des del 2009, als Estats Units des del 2013 i a molts països el 2020 (Zebinix, Aptiom). Estructura i propietats L'eslicarbazepina (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g / mol) està present en medicaments en forma de profàrmac d'acetat d'eslicarbazepina, que s'hidrolitza al cos després de ... Eslicarbazepina
Els productes Nitrats estan disponibles comercialment en forma de càpsules masticables, taques transdèrmiques, preparats per a infusions, ungüent, comprimits d’alliberament sostingut, càpsules d’alliberament sostingut i aerosols. Com a primer representant, la nitroglicerina ja es produïa al segle XIX i s’utilitzava per al tractament de l’angina de pit. Els nitrats es troben, doncs, entre les drogues sintètiques més antigues. Estructura i propietats Nitrats orgànics ... Nitrats orgànics
Productes Candesartan està disponible comercialment en forma de tauletes (Atacand, Blopress, genèrics). També es combina fix amb hidroclorotiazida (Atacand plus, Blopress plus, genèrics). El candesartà està aprovat a molts països des del 1997. El 2020, també es va llançar una combinació fixa amb amlodipina. Estructura i propietats El candesartà (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g / mol) s’administra al ... Candesartan
Productes Els inhibidors de la bomba de protons (IPP) estan disponibles comercialment a molts països en forma de comprimits recoberts de pel·lícula, comprimits MUPS, càpsules, com a grànuls per a la preparació d’una suspensió oral i com a preparats injectables i per infusió. El primer ingredient actiu d’aquest grup que es va aprovar a molts països va ser l’omeprazol (Antra, Losec), desenvolupat per Astra a ... Inhibidors de la bomba de protons
Productes En molts països, la vitamina B12 està disponible com a preparació en forma d’injectables i com a suplement dietètic. La vitamina B12 també es combina amb altres vitamines, minerals, oligoelements i aminoàcids. Hi ha disponibles preparats de dosi baixa i alta. Estructura i propietats La vitamina B12 és una vitamina del grup B soluble en aigua que conté cobalt com a ... La vitamina B12
Productes Tedizolid està disponible comercialment com a preparat per infusió i en forma de pastilles (Sivextro). Es va aprovar als Estats Units el 2014 i a molts països i a la UE el 2015. Estructura i propietats Tedizolid (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 g / mol) està present en el medicament en forma de proforma tedizolid fosfat, un ... Tedizolid
Productes Dabigatran està disponible comercialment en forma de càpsula (Pradaxa). S'ha aprovat a molts països des del 2012. Es va aprovar per primera vegada el 2008. Estructura i propietats Dabigatran (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g / mol) està present en medicaments com a mesilat i en forma de profàrmac dabigatran etexilat, que es metabolitza a l’organisme per ... Dabigatran
