Productes
Els nitrats estan disponibles comercialment en forma de masticable càpsules, pegats transdèrmics, preparats per a infusions, ungüent, d'alliberament continuat tauletes, càpsules d’alliberament sostingut i aerosols. Com a primer representant, nitroglicerina ja es va produir al segle XIX i es va utilitzar per al tractament de angina pectoris. Els nitrats es troben, doncs, entre els sintètics més antics les drogues.
Estructura i propietats
Els nitrats orgànics són èsters de àcid nítric amb poliols (alcohols) tal com glicerol: -CO-NO2. Les substàncies pures són explosius, que també s’utilitzen com a explosius (per exemple, dinamita). Tanmateix, al les drogues estan presents de forma estabilitzada i no són explosius.
Efectes
Els nitrats (ATC C01DA) tenen propietats vasodilatadores, antihipertensives, antianginals i antiespasmòdiques. Relaxen el múscul llis vascular, així com el múscul llis dels bronquis, les vies urinàries, la vesícula biliar, bilis conducte, esòfag i intestins. Els nitrats ho són profàrmacs amb alta metabolisme de primer pas. Els efectes es deuen al llançament de òxid nítric (NO), que relaxa el múscul llis. El NO estimula la guanilat ciclasa i augmenta la intracel·lular concentració de guanosina monofosfat cíclic (cGMP). Els nitrats són actius a les venes, arterioles, artèries i artèries coronàries i medien els efectes següents:
- Dilatació dels vasos sanguinis; a dosis baixes, es tracta principalment de venes, però a dosis més altes també són artèries
- La reducció de la pressió arterial
- Reducció de la precàrrega, reducció de sang tornar al cor.
- Reducció de oxigen consum del cor múscul.
- Reducció de la resistència perifèrica (reducció de la postcàrrega).
Indicacions
- Per al tractament d'atacs i prevenció de angina atacs de pectoris.
- Malaltia coronària
- Atac de cor
- Infart post-miocardi, infart agut de miocardi.
- Hipertensió pulmonar arterial
- La fissura anal es veu sota ungüent de nitroglicerina
Dosi
Segons la informació professional. La dosi depèn del medicament i de la indicació. A causa de l'alta metabolisme de primer pas, els nitrats també s’administren per via sublingual i transdèrmica. Com que la tolerància es pot produir durant la teràpia amb nitrats, es recomana un descans en la teràpia de 8 a 12 hores a la nit pegats transdèrmics.
Ingredients actius
- Nitroglicerina (= glicerol trinitrat, GTN, per exemple Nitroglicerina Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Dinitrat d'isosorbida (RDSI, Isoket)
- Nicorandil (Dansa, genèric).
No existeix o ja no es troba al mercat a molts països:
- Mononitrat d’isosorbida (ISMN, Corangin, fora de comerç).
- Tetranitrat de pentaeritritol (PETN)
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat
- Insuficiència circulatòria aguda
- Hipotensió pronunciada
- Combinació amb inhibidors de la fosfodiesterasa-5 or riociguat.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Altres antihipertensius les drogues i altres substàncies que afecten sang la pressió pot potenciar l’efecte antihipertensiu dels nitrats. Inhibidors de la fosfodiesterasa-5 tal com sildenafil, tadalafil, vardenafil estan contraindicats perquè poden causar una caiguda perillosa sang pressió.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure mal de cap ("Mal de cap de nitrats"), hipotensió, taquicàrdia (pols ràpid), rentat, nàusea, vòmitsi fatiga. mal de cap és més freqüent durant els primers dies de teràpia. Es pot produir tolerància amb un ús continu.
