Productes
El Tofacitinib es va aprovar als Estats Units el novembre del 2012, a molts països el 2013 i a la UE el 2017 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Xeljanz). L’Agència Europea de Medicaments va rebutjar inicialment l’aprovació a l’abril de 2013. No obstant això, biticicib es va aprovar. Als Estats Units, hi ha revestiment de pel·lícula addicional d’alliberament sostingut tauletes hi ha disponibles que es prenen un cop al dia (Xeljanz XR).
Estructura i propietats
Tofacitinib (C.16H20N6O, Mr = 312.4 g / mol) és una pirrolopirimidina i està present a les drogues com el citrat de tofacitinib, de color blanc pols que és altament soluble en aigua.
Efectes
Tofacitinib (ATC L04AA29) té propietats immunomoduladores, antiinflamatòries i antiproliferatives. Els efectes es deuen a la inhibició de les quinases Janus JAK1, JAK2 i JAK3. Són intracel·lulars enzims implicat en la transducció de senyals de citoquines i factors de creixement al nucli.
Indicacions
- Artritis reumàtica
- Artritis psoriàsica
- La colitis ulcerosa
Dosi
Segons la informació professional. tauletes es prenen dues vegades al dia, independentment dels àpats (XR: un cop al dia).
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Infeccions greus actives
- Insuficiència hepàtica greu
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El tofacitinib es metabolitza principalment per CYP3A4 i, en menor mesura, per CYP2C19. Corresponent interaccions amb inhibidors del CYP i inductors del CYP són possibles i s’han de tenir en compte durant el tractament. Els efectes secundaris es poden augmentar amb els concomitants administració of immunosupressors.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure mal de cap, superior vies respiratòries infecció, nasofaringitis, hipertensió, nàuseai vòmits. El tofacitinib és immunosupressor i, per tant, pot afavorir el desenvolupament de malalties infeccioses i càncers.
