Productes
L’albiglutida es va aprovar a molts països, a la UE i als Estats Units el 2014 en forma d’injectable (Eperzan).
Estructura i propietats
L’aliglutida és un dímer GLP-1 (fragment de 30 aminoàcids, 7-36) fusionat amb la proteïna humana albúmina. L’aminoàcid alanina a la posició 8 s'ha substituït per una glicina, cosa que va reduir la degradació mitjançant DPP-4. En comparació amb GLP-1, es tradueix en una vida mitjana molt més llarga de 6 a 8 dies.
Efectes
L’albiglutida (ATC A10BX13) té sang glucosa-propietats reductores i antidiabètiques. Els efectes es deuen a la unió al receptor GLP-1, un GPCR (receptor acoblat a la proteïna G). Aquest receptor també és activat per la incretina GLP-1. Agonistes del receptor GLP-1:
- Promoure insulina secreció de cèl·lules beta pancreàtiques.
- Disminuir glucagó secreció de cèl·lules alfa, la qual cosa resulta en una disminució glucosa llançament per part del fetge (disminució de la gluconeogènesi).
- Augmentar insulina sensibilitat.
- Buidatge gàstric lent, reduint la velocitat a la qual glucosa entra al torrent sanguini.
- Augmenta la sacietat (central), redueix la sensació de fam i pot contribuir a la pèrdua de pes.
Agonistes del receptor GLP-1 tendeixen a causar menys hipoglucèmia perquè el seu efecte no es produeix fins que s’eleven els nivells de glucosa. Les gliptines disponibles oralment (vegeu allà) inhibeixen el desglossament del GLP-1, millorant així els seus efectes.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament s’administra per via subcutània un cop per setmana.
Contraindicacions
L’aliglutida està contraindicada en cas d’hipersensibilitat. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure nàusea, diarrea, i reaccions al lloc d'injecció.
