Productes
la serotonina els antagonistes dels receptors estan disponibles comercialment en forma de film tauletes, pastilles de fusió, suaus càpsules, Com xarops, i com a preparats d'infusió / injecció. Aquest article fa referència al setrone (5-HT3 antagonistes del receptor), que s’utilitzen com a antiemètics. El primer agent d’aquest grup que es va aprovar als Estats Units va ser ondansetron (Zofran) el 1991, que es va desenvolupar als anys vuitanta.
Estructura i propietats
la serotonina els antagonistes tenen certa similitud estructural amb el lligand natural serotonina. Es caracteritzen per diversos nitrogen heterocicles, per exemple, carbazol, indazol i indol. Els precursors no selectius del grup farmacèutic són metoclopramida i cocaïna, també antagonistes d’aquest subtipus de receptors.
Efectes
Els setrons (ATC A04AA) tenen propietats antiemètiques, el que significa que són eficaços contra nàusees i vòmits. Són antagonistes selectius i competitius a serotonina-5-HT3 receptors, que actuen tant de manera central com perifèrica tracte digestiu. Quimioteràpia condueix a l'alliberament de serotonina de les cèl·lules enterocromafines a l'intestí. Els setrons inhibeixen la transmissió perifèrica del senyal des del intestí fins al cervell via aferent els nervis dels nervi vag.
Indicacions
- Nàusees i vòmits induïts per agents quimioterapèutics citotòxics o radioteràpia.
- Postoperatori nàusees i vòmits.
Dosi
Segons l’SmPC. Els antagonistes de la serotonina s’administren per via oral i parenteral, com injecció intravenosa o infusió.
Ingredients actius
Antiemètics:
- Granisetró (Kytril, genèric).
- Ondansetron (Zofran, genèric).
- Palonosetron (Aloxi, Akynzeo, genèric).
Fora de comerç o no a la venda a molts països:
- Dolasetron (Anzemet, fora de comerç).
- Ramosetron
- Tropisetró (Navoban, fora de comerç).
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen:
- Hipersensibilitat
- Combinació amb apomorfina (ondansetron).
- Utilitzeu durant embaràs no es recomana. Els estudis amb ondansetró han demostrat un major risc de defectes congènits.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els setrons són substrats dels isoenzims CYP450. Altres interaccions s'han descrit amb apomorfina (contraindicat amb ondansetró) i amb serotoninèrgic les drogues. Els setrons només s'han de combinar amb precaució amb les drogues que perllonguen l'interval QT.
Efectes adversos
Els possibles efectes adversos comuns de la setrona inclouen:
- Sensació de calor
- Cefalea, marejos
- Restrenyiment, diarrea
El les drogues pot allargar l’interval QT i poques vegades provocar arítmies cardíaques. Cal observar les precaucions adequades.
