Productes
Uprima sublingual tauletes (2 mg, 3 mg) per a la disfunció erèctil ja no es comercialitzen a molts països. Abbott AG no va renovar l'autorització de comercialització el 2006. Es van citar motius comercials, probablement atribuïts a la competència de inhibidors de la fosfodiesterasa-5 (per exemple, sildenafil, Viagra). També és possible que un estudi post-comercialització hagi tingut un paper que posi en dubte l'eficàcia (Maclennan et al., 2006). Injectable solucions també estan aprovats en molts països per al tractament de la PD.
Estructura i propietats
Apomorfina (C.17H17NO2, Mr = 267.3 g / mol) és un lipòfil morfina derivat sense efectes opioides que es pot obtenir escalfant la morfina amb àcid. És estructuralment similar a dopamina. El clorhidrat de sal apomorfina (-apomorfina - HCl - 1/2 H2O) és present en forma de cristalls de color blanc, marró groguenc feble o gris amb un to verd i poc soluble en aigua. Es torna verd amb el temps quan s’exposa a l’aire i a la llum. Per definició, el clorhidrat d’apomorfina és l’enantiòmer. L’enantiòmer és un.
Efectes
L’apomorfina (ATC G04BE07) és proerèctil, emètic, dopaminèrgic i hipotensor. A diferència de inhibidors de la fosfodiesterasa-5, l’efecte erèctil s’aconsegueix mitjançant un mecanisme central. L’apomorfina s’uneix a dopamina receptors a la hipotàlem i, a través d'una cascada neuronal, finalment condueix a relaxació de múscul llis al cos cavernós del penis, permetent una millora sang farciment i erecció. L’estimulació sexual és necessària. L’apomorfina té un nivell oral baix biodisponibilitat a causa d'una alta metabolisme de primer pas i, per tant, s’administra com a comprimit sublingual per via oral mucosa, que permet una ràpida inici de l’acció en uns 20 minuts aproximadament. Per la seva elevada lipofilicitat, travessa el sang-cervell barrera bé. L'apomorfina s'ha provat en assaigs clínics amb més de 5000 participants. No podem fer comentaris sobre l’eficàcia real. Agonistes de dopamina són coneguts per la teràpia de Parkinson per desencadenar trastorns del comportament, com ara el comportament obsessiu-compulsiu, la hipersexualitat i l’addicció al joc. Per tant, es podria suposar que aquests efectes també juguen un paper en l'aplicació contra la disfunció erèctil. No obstant això, segons la literatura científica, aquest no és el cas. L'apomorfina no sembla tenir cap efecte sobre la libido -almenys a les dosis baixes utilitzades-, és a dir, no promou el desig sexual, altera el comportament ni desencadena trastorns psicològics (per exemple, Dépatie, Lal, 2001).
Indicacions
S'utilitzava apomorfina la disfunció erèctil en els homes. La droga no estava pensada per al seu ús en dones. L’apomorfina també s’utilitza mèdicament per tractar la malaltia de Parkinson i induir-la vòmits.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El de sempre dosi és de 2 mg, però es pot augmentar a 3 mg. Han de transcórrer almenys 8 hores abans de prendre-ne una altra dosi. La tauleta sublingual es col·loca sota la llengua 20 minuts abans de l’activitat sexual. Una petita quantitat de aigua s’hauria de beure.
Contraindicacions
L’apomorfina està contraindicada en casos d’hipersensibilitat, inestable greu angina, infart de miocardi recent, greu cor fracàs o hipotensió i altres afeccions que fan desaconsellable l’activitat sexual. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’apomorfina es conjuga principalment i interaccions via CYP sembla poc probable. No es recomana la combinació amb nitrats, ja que es pot augmentar sang baixada de pressió. No interaccions es van trobar amb altres agents antihipertensius estudiats; no obstant això, es recomana precaució. Interaccions són possibles amb agonistes de la dopamina i antagonistes de la dopamina. No es recomana l'ús simultani. L'alcohol pot disminuir el rendiment sexual i provocar una disminució augmentada de l'alcohol pressió arterial. Per obtenir més informació, consulteu l’etiqueta del medicament.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos incloure nàusea - l’apomorfina també s’utilitza com a emètic a dosis més altes - mal de cap, i marejos. Altres efectes secundaris possibles inclouen: inflamació de la nasal o faríngia mucosa, badall, somnolència, infecció, dolor, tos, rubor, suor, sabor alteracions, indigestió, síndrome vaso-vagal amb desmais i inconsciència breu i úlceres a la boca i reaccions d’hipersensibilitat.
Cf.
Agonistes de dopamina, inhibidors de la fosfodiesterasa-5, disfunció erèctil.
