Productes
Baloxavirmarboxil es va aprovar en forma de comprimits recoberts de pel·lícula al Japó i als Estats Units el 2018 i a molts països el 2020 (Xofluza).
Estructura i propietats
Baloxavirmarboxil (C.27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) és un profàrmac de baloxavir (sinònim: àcid baloxaviric). Es converteix en fàrmac actiu per hidròlisi. És pràcticament insoluble en aigua. El fàrmac es va desenvolupar a partir d’inhibidor de la integrasa del VIH i està relacionat estructuralment amb ell dolutegravir.
Efectes
El baloxavir (ATC J05AX25) té propietats antivirals en contra influença virus. Els efectes es deuen a la inhibició de l'activitat endonucleasa de la subunitat PA de l'ARN polimerasa viral, que participa en la transcripció de l'ARNm viral a l'ARNm, la replicació i, per tant, la replicació viral. L’ARN polimerasa és un heterotrimer format per les següents subunitats proteiques:
- PB1: proteïna bàsica 1 de la polimerasa
- PB2: proteïna bàsica 2 de la polimerasa
- PA: proteïna àcida polimerasa
El baloxavir inhibeix la formació d'ARNm, que és necessari per a la formació (traducció) de nous virus proteïnes. Això bloqueja la replicació viral i redueix significativament la durada de la malaltia. La vida mitjana del baloxavir oscil·la en les 79 hores. Com a profàrmac, s’administra baloxavir per millorar absorció i augmentar biodisponibilitat.
Indicacions
Per al tractament de pacients de 12 anys o més amb pacients sense complicacions influença que han estat simptomàtics durant 48 hores o menys. El medicament està destinat a pacients que, per altra banda, són sans o tenen un risc elevat de complicacions.
Dosi
Segons l’SmPC. La teràpia s’ha d’iniciar dins de les 48 hores posteriors a l’aparició dels símptomes. Un solter dosi és suficient per al tractament, en funció del pes corporal. Això representa un avantatge per a l'adherència a la teràpia. El tauletes es pot administrar independentment dels àpats. No obstant això, certs aliments i les drogues no s’ha de prendre al mateix temps perquè poden reduir-se absorció (mirar abaix).
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Drogues o aliments que contenen cations multivalents com de ferro, zinc, seleni, calcii magnesi pot reduir el plasma concentració del principi actiu. Aquests inclouen, per exemple, antiàcids, mineral suplements, suplements dietèticsi llet.
Efectes adversos
Possible efectes adversos inclouen reaccions al·lèrgiques com pell reaccions i anafilaxi. Encara no se sap la incidència exacta.
