Productes
La domperidona està disponible comercialment com a film tauletes, tauletes linguals i com a suspensió (Motilium, genèrics). Es va sintetitzar el 1974 i ha estat aprovat a molts països des del 1979.
Estructura i propietats
Domperidona (C.22H24ClN5O2, Mr = 425.9 g / mol) existeix com a blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. És un derivat del benzimidazol i té una semblança estructural amb butirfenones com haloperidol, que, com la domperidona, es va desenvolupar a Janssen.
Efectes
La domperidona (ATC A03FA03) té propietats antidopaminèrgiques amb alta afinitat pel receptor D2 i exerceix efectes antiemètics fora de la sang-cervell barrera a la zona de desencadenament dels quimioreceptors nàusees i vòmits. Dopamina inhibeix la motilitat gàstrica, afavoreix la sacietat i indueix nàusea i estómac dolor. En bloquejar els efectes de dopamina, la domperidona actua procinèticament, afavorint la motilitat gàstrica, accelerant el buidament gàstric, augmentant la pressió esfínter esofàgica més baixa i afavorint la motilitat esofàgica.
Indicacions
Per al tractament de nàusees i vòmits.
Dosi
Segons la informació professional. El medicament se sol prendre fins a un màxim de tres vegades al dia entre 15 i 30 minuts abans dels àpats. El durada de la teràpia s’ha de mantenir el més curt possible.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Prolactinoma
- Prolongació de l'interval QT i associada factors de risc.
- Ús simultani d’inhibidors forts del CYP3A4, que allarguen l’interval QT.
- Si l’estimulació de la motilitat gàstrica podria ser perillosa.
- Disfunció hepàtica
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La domperidona està inactivada pel CYP3A4 (intestinal i hepàtic metabolisme de primer pas), resultant en una reducció de biodisponibilitat. Els inhibidors del CYP3A4 poden augmentar les concentracions plasmàtiques. Això és problemàtic perquè la domperidona pot allargar l'interval QT, causant arítmies cardíaques. Per aquest motiu, concomitant administració amb potents inhibidors del CYP3A4 com l’azol antifúngics or macròlids està contraindicat. Anticolinèrgics pot reduir l’efecte de la domperidona. Antàcids i antisecretori les drogues disminuir el biodisponibilitat de domperidona quan s’administra de forma concomitant. La domperidona pot afectar el absorció d’altres les drogues perquè afecta la motilitat gàstrica.
Efectes adversos
Com un dopamina antagonista, domperidona, com el neurolèptics i metoclopramida, té potencial per a nombrosos efectes adversos a la central sistema nerviós. Tanmateix, a la pràctica no s’observen perquè la domperidona no creua sang-cervell barrera. També està parcialment inactivat al fetge i té una alta afinitat pel tracte gastrointestinal. La domperidona pot allargar l'interval QT i poques vegades provoca arítmies cardíaques. La domperidona poques vegades pot augmentar prolactina nivells, que condueixen a l’engrandiment de la glàndula mamària, del pit dolor, lactància, interrupció i absència de menstruació. Altres efectes adversos comuns inclouen:
- Depressió, ansietat, disminució de la libido.
- mal de cap, somnolència, acatisia, fatiga.
- Diarrea, boca seca
- Erupció, picor