Productes
Triptans es prenen principalment en forma de film tauletes i pastilles de fusió. Alguns també estan disponibles com a injecció subcutània solucions i esprais nasals. Els supositoris ja no estan disponibles comercialment a molts països. Sumatriptà (Imigran) va ser el primer agent d'aquest grup que es va aprovar als Estats Units el 1992 i a molts països el 1993. Avui, diversos altres triptans i els genèrics estan disponibles (vegeu més avall). En alguns països, triptans també estan disponibles sense recepta mèdica.
Estructura i propietats
Perquè els triptans interactuen serotonina subtipus de receptors, estan estretament relacionats estructuralment amb els neurotransmissors serotonina (= 5-hidroxitriptamina, 5-HT) i amb la triptamina. La figura compara el sumatriptà amb la serotonina:
Efectes
Els triptans (ATC N02CC) tenen propietats analgèsiques vasoconstrictives, antiinflamatòries i indirectes. Els efectes es deuen a l’agonisme dels receptors 5-HT1 (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), que es tradueixen en vasoconstricció, reducció de l’alliberament de neuropèptids proinflamatoris com CGRP i substància P i inhibició de la transmissió nociceptiva (dolor conducció), entre altres efectes.
Indicacions
Per al tractament agut de migranya atacs amb o sense aura. Alguns triptans també estan aprovats per al tractament de clústers mal de cap.
Dosi
Segons l’SmPC. El les drogues s’ha d’aplicar el més aviat possible. No obstant això, preventiu administració no està indicat. En administrar, s’han d’observar les baixes dosis màximes diàries i els intervals de temps entre dosis individuals (interval de dosificació). El inici de l’acció s’aconsegueix més ràpidament amb la solució d’injecció. Curiosament, la fusió tauletes no són necessàriament més eficaços que els comprimits normals. El plasma màxim concentració s'arriba més tard. Igual que els analgèsics, els triptans no s’han d’utilitzar contínuament, ja que aquest ús excessiu pot provocar crònics mal de cap. Es recomana un màxim de 9 dies de teràpia al mes. Per obtenir més informació, consulteu el document Mal de cap per ús excessiu de medicaments l'article i l'article sobre l'ús excessiu de medicaments.
Agències
- Almotriptà (Almogran)
- Eletriptà (Relpax, genèric).
- Frovatriptan (Menamig)
- Naratriptà (Naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, genèrics)
- Sumatriptà (Imigran, genèrics)
- Zolmitriptan (Zomig, genèrics)
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Algunes malalties cardiovasculars resp. malalties de la d'un sol ús i multiús., també a la història.
- Combinació amb derivats de l'ergotamina
- Combinació amb Inhibidors de la MAO (s'aplica als substrats MAO).
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Droga-droga interaccions són possibles amb Inhibidors de la MAO, Inhibidors del CYP, ergotamina derivats i altres triptans. Quan es combina amb serotoninèrgic les drogues com ara els ISRS, hi ha un risc serotonina síndrome. No obstant això, la importància d'aquesta interacció és controvertida a la literatura. Metabolitzant enzims inclouen monoaminooxidasa-A i, per a alguns triptans, isozims CYP450. Per exemple, eletriptà és biotransformat per CYP3A4 i zolmitriptà per CYP1A2. Inhibidors de la MAO i els inhibidors del CYP poden provocar un augment de les concentracions plasmàtiques.
Efectes adversos
Els efectes adversos potencials més comuns inclouen:
- Trastorns sensorials, pesadesa, calor, fred, pressió o estanquitat.
- Marejos, marejos, fatiga, debilitat.
- Augment temporal de sang pressió, palpitacions.
- Envermelliment facial (rubor), rubor.
- Trastorns respiratoris
- Trastorns gastrointestinals com nàusea, vòmits, Mal de panxa, sec boca.
Es poden produir efectes secundaris cardiovasculars greus, com ara un infart de miocardi, però són extremadament rars segons la literatura (freqüència aproximadament 1 de cada 1 milió).
