La droga bupropió s'assigna a la classe de els antidepressius. També s’utilitza per tractar nicotina dependència.
Què és el bupropió?
La droga bupropió està assignat al fitxer antidepressiu classe de drogues. bupropion és un selectiu dopamina i norepinefrina inhibidor de la recaptació (NDRI). També serveix marginalment per inhibir la recaptació de serotonina. Abans del 2000, el bupropió era conegut com amfebutamona. Als Estats Units, la droga estava aprovada des del 1984. Com que van augmentar els informes de convulsions, algunes d'elles mortals, després de prendre bupropió, es va retirar l'aprovació el 1986 i es va tornar a publicar el 1989 amb una dosi baixa. Des del 2003, el bupropion ha estat aprovat als Estats Units una vegada al dia administració. A Alemanya, el medicament va rebre l’aprovació com a antidepressiu en una forma d'alliberament continuat el 2007. Tanmateix, el medicament ja es va utilitzar fora de l'etiqueta com a antidepressiu abans d’aquesta aprovació. A Suïssa, el bupropion va ser aprovat durant molt de temps només per a de fumar cessament. Des del 2007 s’hi administra per al tractament d’episodis depressius. A Suïssa, però, teràpia amb bupropion només pot ser iniciat per un psiquiatre o un neuròleg. Des del punt de vista químic, el bupropió pertany a les fenetilamines i al subgrup de catinones i amfetaminas. El fàrmac està estretament relacionat amb els neurotransmissors dopamina, epinefrina i norepinefrina. El bupropió és un producte selectiu norepinefrina i dopamina inhibidor de la recaptació. Per tant, el medicament inhibeix la captació de norepinefrina i dopamina a la esquerda sinàptica. La dopamina i la noradrenalina són neurotransmissors. Quan un impuls elèctric arriba a la sinapsi, que es troba davant d’un cèl·lula nerviosa, la cèl·lula nerviosa presinàptica allibera els neurotransmissors als anomenats esquerda sinàptica. La esquerda sinàptica és una petita bretxa entre les dues cèl·lules nervioses. Els neurotransmissors es mouen d’un cèl·lula nerviosa a l’altre. Allà, s’acoblen a un receptor de la neurona postsinàptica. Això provoca un impuls elèctric. En una persona sana, hi ha un equilibrar entre els neurotransmissors. En persones deprimides, el equilibrar entre els neurotransmissors està pertorbat. Es desenvolupa una disminució de l'activitat de les cèl·lules nervioses que transmeten els neurotransmissors norepinefrina i dopamina. El bupropió inhibeix la recaptació de norepinefrina i dopamina a la fissura sinàptica. Com a resultat, els neurotransmissors romanen a la sinapsi més temps i concentració dels neurotransmissors a la fissura sinàptica s’incrementa amb l’ús a llarg termini. Per tant, el bupropió té un efecte d’alçament de l’ànim i de millora de la conducció. A més, el bupropió també és l’anomenat antagonista no competitiu dels receptors nicotínics colinèrgics. Els antagonistes no competitius alteren el receptor corresponent de tal manera que la substància original ja no pot provocar cap efecte o només un lleuger efecte al receptor.
Acció farmacològica
La indicació principal del bupropió és depressió. Els estudis han demostrat que l'efecte del bupropió es pot comparar amb l'eficàcia de els antidepressius des del selectiu serotonina inhibidor de la recaptació (SSRI) classe de les drogues. En particular, a depressió amb psicològica i física fatiga, el bupropió és més eficaç que els ISRS. En canvi, per a depressió amb simptomatologia d’ansietat, els ISRS funcionen millor que el bupropió. Tot i que la disfunció sexual és més freqüent amb SSRI tractament, molt poques vegades s’observa amb bupropió teràpia. Després del fracàs del tractament de l’antidepressiu citalopram, el bupropió també s'utilitza en segona línia teràpia. El seu efecte és similar al de venlafaxina, sertralina o buspirona. Una quarta part dels pacients experimenten remissió (reducció temporal o permanent dels símptomes) durant el tractament amb el medicament. El bupropió també s'utilitza a de fumar cessament. L'eficàcia del medicament és comparable a l'eficàcia de nicotina pegats. Tanmateix, sembla que el medicament és inferior a vareniclina en el tractament de nicotina adicció. Una altra indicació del bupropió és Transtorn per dèficit d'atenció i hiperactivitat (TDAH). Tanmateix, el medicament no està aprovat per a aquesta indicació i no s’ha provat la seva eficàcia ni seguretat en pacients menors de 18 anys. Els estudis finançats pel fabricant també van demostrar que el bupropió comporta una reducció de la gana i, per tant, provoca pèrdua de pes. No se sap si el pes corporal augmenta de nou després de la suspensió de la substància. En combinació amb el medicament naltrexona, el bupropió ha demostrat ser una preparació eficaç per reduir el pes en pacients obesos. Tot i això, aquest medicament combinat encara no s’ha aprovat oficialment.
Riscos i efectes secundaris
Els efectes secundaris més comuns del bupropió són: insomni i sec boca. A més, mal de cap, múscul dolor, pèrdua de gana, es pot produir ansietat, dificultat per concentrar-se i confusió. El bupropió també pot causar priapisme. Priapisme és el terme que s’utilitza per descriure una erecció permanent i dolorosa del penis. Això pot lead a la disfunció erèctil sense tractament. No s'ha d'administrar bupropió juntament amb Inhibidors de la MAO. Tots dos les drogues afecten les vies metabòliques catecolaminèrgiques, tan greus interaccions pot passar. Si alcohol es consumeix al mateix temps, el medicament pot causar efectes secundaris neuropsiquiàtrics. Si bupropió i les drogues si s’administren al mateix temps el llindar de convulsions, es poden produir convulsions. Aquests medicaments inclouen els antidepressius, tramadol, esteroides sistèmics, sedant antihistamínicsi antipalúdics. El medicament bupropió inhibeix la via CYP450-2D6. Ja que tots els tricíclics excepte doxepina es metabolitzen per aquesta via, sang els nivells poden augmentar quan les substàncies es prenen simultàniament. Els efectes de molts analgèsics, antipsicòtics, beta-bloquejants i antiarrítmics també es pot millorar amb bupropion. Tot i una via metabòlica diferent, citalopram els nivells també augmenten amb l’ús concomitant. Bupropion disminueix el sedant efecte de diazepam. Si s’utilitza bupropió amb pegats de nicotina per a de fumar cessament, sang la pressió pot augmentar bruscament.
