El clofibrat és un derivat de l'àcid clofibric i, juntament amb estatines i nicotínic àcids, pertany al grup de substàncies actives conegut com agents hipolipemiants. El clofibrat redueix principalment els nivells plasmàtics elevats de triglicèrids; la colesterol-l’efecte reductor és menys acusat.
Què és el clofibrat?
El clofibrat (nom químic: 2- (4-clorofenoxi) -2-metilpropanoat d’etil) pertany al grup dels fibrats, un grup de les drogues s’utilitza principalment per a medicaments teràpia d'elevat sang lípids. A diferència estatines, que s’utilitzen per tractar elevats colesterol nivells, els fibrats també s’utilitzen per tractar elevats triglicèrids. Aquest és també el principal efecte dels fibrats. Per tant, és un medicament important per al tractament de persones pertorbades sang lípids i per a la prevenció de malalties cardiovasculars. El clofibrat és un color blanc, cristal·lí, insoluble pols que es pren diàriament en forma de tauletes or càpsules. El clofibrat es descompon convertint-se primer en àcid clofibric i després excretant-lo pels ronyons, motiu pel qual dosi s'ha d 'ajustar en el cas de ronyó danys. A causa de l’augment dels efectes secundaris, el clofibrat ara s’utilitza poques vegades i ja no està disponible comercialment a Alemanya.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
El clofibrat redueix els nivells plasmàtics de triglicèrids. L’exacte mecanisme d'acció aquí encara no està del tot explicat. Es considera probable que el clofibrat activi l'anomenat PPARα (receptor activat per proliferadors de peroxisomes). Es tracta d’una proteïna que, quan s’activa, s’uneix a l’ADN i, per tant, comporta una degradació augmentada de l’ADN LDL colesterol (10 - 25%) i un augment de HDL colesterol (aprox. 10%). LDL és el colesterol "dolent" conegut col·loquialment, al qual li agrada dipositar-se a les parets de sang d'un sol ús i multiús., que condueix a l’aterosclerosi. Mentrestant, HDL és l'anomenat colesterol "bo", que es transporta al fetge i desglossat allà. Un altre efecte del clofibrat és la deterioració de la formació de colesterol a la fetge, així com una reducció de l'alliberament de VLDL del fetge. VLDL, similar a LDL, transporta el colesterol format a la fetge des del fetge fins a altres òrgans. A diferència del LDL, el VLDL consisteix més en triglicèrids i, per tant, participa en processos ateroscleròtics. A més, el clofibrat millora l’activitat de l’enzim lipoproteïna lipasa, que és important per a la descomposició dels triglicèrids. Semblant a estatines, també s’observen efectes pleiotròpics sota clofibrats, cosa que significa que s’indueixen diferents efectes en diferents estructures diana. Aquests inclouen la formació reduïda d’inflamatoris proteïnes així com una millora de la funció de la paret dels vasos i canvis inflamatoris en aquests a causa de processos ateroscleròtics. Un efecte negatiu del clofibrat és l’augment de l’excreció de colesterol a la bilis, cosa que provoca un augment del risc de colesterol càlculs biliars.
Ús mèdic i ús per al tractament i la prevenció.
El clofibrat, així com altres fibrats, s'utilitza principalment a la família primària hipertrigliceridèmia. Es tracta d’un trastorn metabòlic en què hi ha nivells de fisiològicament alts de triglicèrids a la sang. Es diu "primària familiar" perquè és un excés congènit de triglicèrids. En la majoria dels casos, la causa és un defecte d’un enzim que és important per descompondre els triglicèrids. Tanmateix, a més de la forma familiar de hipertrigliceridèmia, el clofibrat també s'utilitza en la forma secundària, és a dir, en la forma adquirida. Això pot tenir diverses causes, com ara una mala alimentació (obesitat, anorèxia), trastorns metabòlics (per exemple, diabetis mellitus), i ronyó malalties com síndrome nefròtica or ronyó fracàs. L’ús indegut de medicaments també pot ser la causa de la secundària hipertrigliceridèmia i, per tant, representen una indicació per reduir els lípids les drogues. Tal les drogues que provoquen nivells plasmàtics elevats de sang lípids inclouen bloquejadors beta, cortisona, O alguna les hormones. El clofibrat també es pot utilitzar en els anomenats síndrome metabòlica, que també s’anomena “síndrome X” o “quartet fatal”. Es tracta d’una perillosa combinació de molèsties sucre metabolisme, elevat pressió arterial, triglicèrids elevats combinats amb baixos HDL colesterol i greu obesitatEl clofibrat és un color blanquinós i cristal·lí pols que el pacient ha de prendre diverses vegades al dia en forma de tauletes i càpsules. Tanmateix, atès que s'ha retirat del mercat a Alemanya a causa de l'augment dels efectes secundaris, altres fibrats com bezafibrar or fenofibrat, que també són derivats (com el clofibrat) de l'àcid clofibric, es prescriuen amb més freqüència.
Riscos i efectes secundaris
El clofibrat té una àmplia gamma d’efectes secundaris. Els efectes secundaris inespecífics inclouen reaccions al·lèrgiques al medicament caracteritzades per inflor i dificultat respiració, i ruscs. Altres efectes secundaris inclouen febre i calfreds, grip-com sensació, inflor de cames i turmells, i dolor en les articulacions, impotència, mal de cap, mareig i marejos, i augment de pes sobtat. Efectes secundaris més específics típics de fibrat teràpia inclouen múscul rampes, múscul dolor, i debilitat muscular a causa de la rabdomiòlisi (ruptura muscular). Per tant, combinació teràpia amb estatines s’haurien de considerar i controlar bé, ja que també provoquen la ruptura muscular. A més, les causes del clofibrat problemes gastrointestinals tal com nàusea, vòmits i diarrea. El clofibrat també augmenta el risc de patir càlculs biliars. En cap cas, no s’ha de prendre clofibrat si té malalties del fetge o de la vesícula biliar, o si té debilitat renal, està embarassada o està lactant.
