Astemizol és l’anomenat antihistamínic que s’utilitza per tractar les al·lèrgies de forma simptomàtica. Tot i això, aquest medicament ja no està disponible al mercat alemany.
Què és l'astemizol?
Astemizol és l’anomenat antihistamínic que s’utilitza per tractar les al·lèrgies de forma simptomàtica. Astemizol és un antagonista del receptor H1 i un antihistamínic de segona generació. En bloquejar el fitxer histamina receptors, l’astemizol elimina o almenys atenua la formació del neurotransmissor histamina. A diferència dels preparatius de primera generació, l'astemizol no pot travessar sang-cervell barrera i, per tant, no pot entrar a la central sistema nerviós. Astemizol, com preparacions similars, va sortir al mercat el 1984. A Alemanya i Àustria, aquest preparat es va comercialitzar amb la marca Hisamanal. Mentrestant, aquesta preparació s’ha retirat del mercat a la majoria de països. El motiu: en rars casos, pot interactuar fortament amb alguns inhibidors enzimàtics. No obstant això, s’està duent a terme una investigació addicional sobre el medicament. Un possible àmbit d'aplicació en el futur podria ser el tumor teràpia.
Acció farmacològica
S'ha utilitzat astemizol per tractar al·lèrgics conjuntivitis, rinitis al · lèrgica, hi ha febre, i urticària i administrada per via oral. El principi actiu uneix els receptors H1 sang d'un sol ús i multiús., musculatura bronquial, tracte gastrointestinal i úter. Al tracte gastrointestinal, l’astemizol és absorbit ràpidament pel cos, cosa que li dóna una vida mitjana de només 24 hores. Com que el principi actiu s’uneix a un receptor, l’astemizol s’anomena antagonista competitiu. En altres paraules, el principi actiu ocupa els receptors i forma un complex amb ells. En desplaçar el fitxer neurotransmissor histamina dels receptors H1, l'astemizol té un efecte antial·lèrgic. Això significa que símptomes com picor, inflor i enrogiment de la pell no es produeixen. A més, la preparació té un efecte anticolinèrgic perquè també s’acobla als receptors muscarínics. Es tracta d’un receptor resistent a la membrana en el qual acetilcolina, es produeix un dels neurotransmissors més importants de l’organisme humà. Això té un paper important en la transmissió de l'excitació entre els nervis i els músculs, per exemple. Aquesta substància missatger està relacionada amb nombrosos processos cognitius, per això és també un factor important en relació amb malalties com ara La malaltia d'Alzheimer malaltia. Això es deu al fet que aquesta malaltia també es manifesta per una deficiència d’aquesta substància missatgera.
Aplicació i ús mèdic
El medicament astemizol es va utilitzar per debilitar o cancel·lar completament l’efecte del neurotransmissor histamina. Es considera que l’aplicació més important és el tractament de símptomes al·lèrgics. Aquests inclouen picor i enrogiment de la pell així com inflamació del cos i conjuntiva de l’ull. H1 de primera generació antihistamínics van ser substituïts per preparats com l 'astemizol, ja que els primers eren capaços de creuar el sang-cervell barrera molt fàcilment, permetent als ingredients actius penetrar a la part central sistema nerviós ràpidament. Això va reduir significativament els possibles efectes secundaris. Els preparats de segona generació com l'astemizol s'han retirat del mercat a Alemanya i molts altres països i han estat substituïts per preparats més nous. Aquests causen menys efectes secundaris i també ofereixen avantatges terapèutics addicionals. A causa de la seva vida mitjana relativament llarga de 24 hores, l'astemizol va oferir als pacients que toleraven el medicament l'avantatge que una vegada al dia administració era suficient. L’excreció del fàrmac, que va ser absorbida pel cos principalment al tracte gastrointestinal, es va produir a través de les femtes.
Riscos i efectes secundaris
A més d’efectes secundaris més suaus com el sec boca, fatiga, i trastorns gastrointestinals, l'astemizol va tenir principalment efectes secundaris cardíacs. Per exemple, a més de arítmies cardíaques, la droga podria causar aturada cardíaca or fibril · lació ventricular. Tot i que aquests efectes secundaris es van produir rarament, van ser molt greus. Per aquest motiu, l'ús de l'astemizol es va interrompre completament en nombrosos països i es va reduir molt en altres. Efectes secundaris que afecten el cor s’ha trobat que són especialment greus en pacients que han patit fetge danys o prolongació del QT. La raó d'això és que potassi els canals estan bloquejats dins de cor En casos extrems, aquest bloqueig pot lead a torsades de puntes taquicàrdia, que es manifesta per a cor taxa de 150 pulsacions per minut. En casos extrems, això pot avançar cap a fibril · lació ventricular, plantejant una situació potencialment mortal per al pacient.
