Les acilaminopenicil·lines representen un ampli espectre antibiòtics que són principalment efectius contra els gramnegatius els bacteris. Els seus ingredients actius individuals s’utilitzen especialment per combatre l’anomenat hospital gèrmens com Pseudomonas aeruginosa o enterococs. No obstant això, les acilaminopenicil·lines no són estables a l’àcid ni a la betalactamasa.
Què són les acilaminopenicil·lines?
Les acilaminopenicil·lines són d’ampli espectre antibiòtics que pertanyen al penicil·lina grup. Una característica distintiva de la seva estructura molecular és la possessió d’un anell beta-lactàmic. Tanmateix, en el cas de les acilaminopenicil·lines, l'anell beta-lactàmic no està protegit contra l'atac de l'anomenada beta-lactamasa, que és produïda per els bacteris. A més, les acilaminopenicil·lines tampoc no són estables contra la influència de àcids. Les acilaminopenicil·lines s’utilitzen en particular per combatre els gramnegatius els bacteris de les espècies Pseudomonas o Proteus. No obstant això, com a ampli espectre antibiòtics, també poden ser efectius contra alguns bacteris Gram-positius. Els principals representants del grup de l’acilaminopenicil·lina són l’azlocil·lina, la mezlocil·lina, piperacil·lina or ampicil·lina. A causa de la seva inestabilitat àcida i beta-lactamasa, les acilaminopenicil·lines s’administren perenteralment en forma venosa o muscular. infusions.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
Com tot penicil·lines, les acilaminopenicil·lines interfereixen en el metabolisme dels bacteris. Després d’entrar a la cèl·lula bacteriana, inhibeixen el muntatge de la paret cel·lular bacteriana. El seu anell beta-lactàmic s’obre al citoplasma del bacteri i, quan està obert, s’uneix a l’enzim bacterià D-alanina transpeptidasa. Amb l’ajut de D-alanina transpeptidasa, els residus d’alanina a la paret cel·lular s’uneixen a la cèl·lula bacteriana. En bloquejar aquest enzim, aquest enllaç ja no es pot produir. Com a resultat, el bacteri perd la capacitat de continuar dividint-se i mor en el procés. El desenvolupament bacterià de resistència als antibiòtics a penicil·lina els antibiòtics es deuen a la capacitat del bacteri per sintetitzar l'enzim betalactamasa. La betalactamasa cliva el antibiòticl'anell beta-lactàmic abans que pugui interferir amb el metabolisme. Les acilaminopenicil·lines tampoc no estan protegides contra l'atac de la betalactamasa, ja que l'anell és de lliure accés a la molècula. No obstant això, les acilaminopenicil·lines són capaces de combatre resistents gèrmens quan s’utilitza d’una manera particular. Com que les acilaminopenicil·lines no són estables a l’àcid ni a la betalactamasa, s’han d’injectar parenteralment. Per tant, entren al torrent sanguini immediatament mitjançant injecció venosa. La injecció al múscul també és possible. Immediatament després administració, el principi actiu penetra a la cèl·lula del bacteri i impedeix l’acumulació de la paret cel·lular bacteriana. El bacteri no es mata principalment. Tanmateix, mor perquè no es pot dividir més. Les acilaminopenicil·lines s’utilitzen sovint en combinació amb inhibidors de la beta-lactamasa per superar l’extens resistència als antibiòtics dels bacteris a controlar. L'inhibidor de la beta-lactamasa, com el seu nom indica, inhibeix l'activitat de l'enzim bacterià beta-lactamasa i, per tant, pot augmentar l'efecte de les acilaminopenicil·lines. La vida mitjana de les acilaminopenicil·lines al cos és de només una hora aproximadament. A continuació, s’excreten als ronyons un 60% en gran part sense canvis.
Ús i aplicació mèdica
Les acilaminopenicil·lines troben un ús versàtil com a antibiòtics d’ampli espectre en el control d’infeccions amb oportunistes gèrmens Pseudomonas aeruginosa o els enterococs. Com a regla general, aquests bacteris són poc infecciosos. No obstant això, poden causar infeccions greus en individus immunodeprimits. Normalment són infeccions nosocomials (infeccions amb gèrmens hospitalaris). Aquests gèrmens entren particularment a través del cos ferides al pell o mucoses. En pacients en unitats de cures intensives, sovint causen pneumònia. També poden causar infeccions de les vies urinàries després d’una cirurgia urològica o l’ús de catèters permanents, purulents pell infeccions a ferides, I fins i tot sepsis. Piperacil·lina té l 'espectre d' ús més ampli entre les acilaminopenicil·lines i, per tant, també entre les penicil·lines. És eficaç contra bacteris gram negatius com enterobacteris, Pseudomonas aeruginosa i anaerobis, així com contra gèrmens gram positius. Tot i que la seva eficàcia contra bacteris gram positius és inferior a la d’alguns altres penicil·lines, es considera suficient en el context de l’activitat d’ampli espectre. A més del seu ús en la lluita contra els gèrmens hospitalaris, piperacil·lina també s’utilitza per a infeccions urogenitals, gonorrea, abscessos abdominals, pneumònia, sepsis, bacteriana endocarditis, infeccions a ferides i cremades, i infeccions òssies i articulars. La piperacil·lina s’administra com a preparat únic i en combinació amb inhibidors de la beta-lactamasa. El principi actiu azlocil·lina, en canvi, és particularment eficaç contra els enterococs i Pseudomonas aeruginosa. Sovint s’utilitza juntament amb cefalosporina per a infeccions molt greus causades per incògnites patògens. La mezlocil·lina també té un ampli espectre d'activitat. No obstant això, és menys eficaç que l’azlocil·lina en les infeccions per Pseudomonas. Ampicil·lina també és un ampli espectre antibiòtic, però, en general, té menys eficàcia que la resta d’acilaminopenicil·lines.
Riscos i efectes secundaris
L’ús d’acilaminopenicil·lines comporta riscos en alguns casos, a més dels seus nombrosos efectes beneficiosos. Abans del seu ús, sempre cal comprovar si hi ha hipersensibilitat a les penicil·lines. Per tant, és possible que unalèrgia amb una altra antibiòtics beta-lactàmics és present. Si aquest és el cas, hi ha un risc xoc anafilàctic quan s’utilitzen acilaminopenicil·lines. Per tant, l’ús d’acilaminopenicil·lines està absolutament contraindicat en cas d’existir penicil·lina hipersensibilitat. En casos rars, es poden produir altres efectes secundaris no desitjats. Per tant, l’aparició de les anomenades pseudoal·lèrgies amb pell és possible que es produeixin enrogiment, erupcions i picor. Molt poques vegades, droga febre, eosinofília, inflamació indolora de la pell (Edema de Quincke), anèmia, vascular inflamació, ronyó inflamació o fins i tot un augment permanent de plaquetes s’observa. En general, hi ha aproximadament els mateixos riscos observats amb l’ús d’altres antibiòtics.
