Probenècid és un medicament de segona línia per a hiperuricèmia i gota. Inhibeix l'intercanviador URAT1 al ronyó, augmentant la versió de urea a l’orina mentre disminueix l’excreció d’anions orgànics. Probenècid interactua amb molts altres les drogues.
Què és el probenècid?
Perquè el fàrmac estimula el cos a excretar àcid úric, probenècid pertany al grup dels uricosúrics les drogues. El seu camp d’aplicació és el tractament de hiperuricèmia i gota, aquesta última conseqüència de hiperuricèmia. Probenecid és un agent de segona línia: no és la millor opció per al tractament de primera línia en molts casos. El principi actiu, amb la fórmula molecular C13H19NO4S, és un sòlid i té una mica amarg sabor. Com a medicament, els cristalls solen estar en forma de pastilles. MSD Sharp und Dohme GmbH va patentar la preparació amb el nom de Santuril. Originalment es pretenia garantir el subministrament de penicil·lina durant la Segona Guerra Mundial, perquè el probenècid pot augmentar l’efecte de la penicil·lina, de manera que un menor dosi es requereix quan els dos les drogues es combinen. A la pràctica, però, el medicament no es va utilitzar perquè el desenvolupament de probenècids no es va completar fins al 1952.
Acció farmacològica
En el cos humà, el ronyó produeix orina, formant primer orina primària. A partir d’això, l’òrgan recupera diverses substàncies, incloses electròlits i urea. En aquest procés de filtració, urea serveix per desplaçar el gradient osmòtic que permet difondre el fluid i les substàncies dissoltes en la membrana. Després de la reabsorció, l’intercanviador URAT1, comparable a una porta giratòria, agafa anions orgànics per un costat i recupera l’urea per l’altre. El probenècid intervé en aquest procés: la reabsorció de àcid úric disminueix perquè el medicament interfereix amb l'intercanviador. Com a resultat, el cos humà allibera més àcid úric a través de l’orina del que és habitual. Aquest procés redueix el nivell d'àcid úric a la sang, responsable de la hiperuricèmia i dels problemes articulars causats per aquesta. A canvi, quan el probenècid redueix l’activitat de l’intercanviador URAT1, queden més anions orgànics al cos. D’aquesta manera, el probenècid també pot afectar l’acció d’altres medicaments si el cos també els excreta molècules en quantitats inferiors.
Aplicació i ús mèdic
El medicament està indicat per al tractament de la hiperuricèmia o la hiperuricèmia gota això en resulta, però no és l’opció de tractament de primera línia. En canvi, el probenècid s’utilitza generalment només després que els esforços amb altres agents hagin fracassat. També està aprovat amb aquest propòsit a Alemanya. La medicina defineix la hiperuricèmia com un nivell d’àcid úric patològicament elevat que supera els 6.7 mg / dl (dones) o els 7.4 ml / dl (homes) a sang sèrum. Els símptomes no es manifesten en la hiperuricèmia en tots els casos. Tanmateix, si l 'àcid úric cristal·litza en forma de sal al articulacions, es desenvolupa gota. En el curs d’un atac agut, apareixen símptomes inflamatoris a l’articulació afectada. Sovint els acompanyen dolor. Durant una aguda atac de gota, el probenècid està contraindicat. En resposta a l'àcid úric dipositat sals al articulacions, El cartílag s’endureix i s’espesseix. Aquesta etapa també es coneix com gota crònica. Tot i que la majoria de la gent té entre 30 i 40 anys d’inici, en casos rars es pot produir gota infància. Tot i això, el probenècid no és adequat per a nens menors de 2 anys.
Riscos i efectes secundaris
Probenecid no és adequat per al tractament en pacients amb insuficiència renal. Això també és cert si hi ha més probabilitats de desenvolupar-se ronyó pedres. A més, el fàrmac està contraindicat en casos d’hipersensibilitat i presència d’aguts atac de gota. Els efectes secundaris potencials del probenècid inclouen diversos pell reaccions com picor, la pèrdua de cabelli gingivitis, Així com problemes digestius tal com inflor i nàusea. A més, mal de cap, somnolència i pèrdua de gana pot passar. Interaccions són possibles entre el probenècid i molts altres medicaments. En la majoria dels casos, el probenècid augmenta el concentració dels altres principis actius del sang sèrum i, per tant, pot alterar el seu efecte. Altres agents, per exemple, àcid acetilsalicílic (ASA), pot reduir l’efecte terapèutic del probenècid o, en altres casos, lead per augmentar els riscos d’efecte.
