Productes
Esketamina esprai nasal es va aprovar als EUA i a la UE el 2019 i a molts països el 2020 (Spravato).
Estructura i propietats
-Ketamina és l’enantiòmer pur de la ketamina (C13H16CLNO, Mr = 237.7 g / mol). El racemate ketamina és un derivat de ciclohexanona derivat de fenciclidina ("Pols d'àngel"). És una cetona i una amina i està present a la esprai nasal com el clorhidrat d’esketamina, un cristal·lí blanc pols que és fàcilment soluble en aigua.
Efectes
L’esketamina (ATC N06AX27) té antidepressiu propietats. A diferència del tradicional els antidepressius, té un ràpid inici de l’acció en el rang d’hores i diferent mecanisme d'acció. Els efectes es basen en l’antagonisme no selectiu i no competitiu dels receptors de -metil-D-aspartat (NMDA). Això es tradueix en un augment transitori de glutamat alliberament. A més, moltes altres interaccions amb altres sistemes receptors s’han descrit. L’esketamina té una afinitat més gran pel receptor NMDA que l’enantiòmer. La vida mitjana oscil·la entre les 7 i les 12 hores.
Indicacions
En combinació amb un SSRI or SNRI per al tractament de majors resistents al tractament depressió.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament s’administra per via intranasal i s’absorbeix al torrent sanguini a través de la mucosa nasal. Això evita parenteral administració, redueix el dosi, i eludeix el problema de la baixa oral biodisponibilitat. La teràpia té lloc sota la supervisió d’un professional sanitari. No s’ha de menjar res almenys dues hores abans del tractament i no s’ha de beure res 30 minuts abans, perquè nàusees i vòmits pot ocórrer com efectes adversos.
Abús
Ketamina i l’esketamina s’abusa com a intoxicants.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Pacients per als quals un augment de sang la pressió intracraneal comporta un risc greu.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Droga-droga interaccions s’han descrit amb depressors centrals les drogues, estimulants, i agents que augmenten sang pressió. L'esketamina és un substrat dels isoenzims CYP450, particularment CYP2B6 i CYP3A4.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen marejos, nàusea, dissociació, mal de cap, somnolència, vertigen, sabor alteracions, hipestèsia i vòmits.
