Productes
La fesoterodina està disponible comercialment en forma d'alliberament sostingut tauletes (Toviaz). Està aprovat a la UE des del 2007 i en molts països des del 2008.
Estructura i propietats
Fesoterodina (C.26H37NO3, Mr = 411.58 g / mol) és present a les drogues com fumarat de fesoterodina. És un ester profàrmac i s’hidrolitza completament i ràpidament fins al seu metabolit actiu desfesoterodina (tovedeso, 5-hidroximetiltolterodina). Aquest metabolit també està format per CYP2D6 a partir de tolterodina (Detrusitol), que s’aprova per a la mateixa indicació.
Efectes
La fesoterodina (ATC G04BD11) és un antagonista del receptor muscarínic competitiu i específic. Els efectes complets es retarden en 2-8 setmanes. L’avantatge potencial de la fesoterodina sobre tolterodina és la menor variabilitat interindividual en ester hidròlisi. De fet, una proporció no insignificant de la població és incapaç de formar el metabòlit actiu tolterodina (PYP2D6 pobres metabolitzadors).
Indicacions
Per al tractament de bufeta hiperactiva.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. La fesoterodina es pren una vegada al dia amb o sense menjar. El màxim diari dosi és de 8 mg.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Retenció urinària
- Retenció d'estómac
- Glaucoma d’angle estret no tractat
- Myasthenia gravis
- Deteriorament greu de la funció hepàtica
- Ús simultani d’inhibidors forts o moderats del CYP3A4 en pacients amb insuficiència hepàtica o renal moderada a severa.
- Colitis ulcerosa de Shweree
- Megacolon tòxic
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La fesoterodina s’hidrolitza de forma ràpida i completa fins al metabòlit actiu 5-hidroximetiltolterodina, que és un substrat de CYP2D6 i CYP3A4. Per tant, els inhibidors adequats del CYP poden augmentar el concentració del metabolit i en milloren els efectes i efectes adversos. Un altre anticolinèrgics, com ara tricíclics els antidepressius, pot augmentar el efectes adversos. La fesoterodina pot disminuir els efectes de la procinètica.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen secs boca, infecció del tracte urinari, disúria, marejos, insomni, mal de cap, ulls secs, gola seca, inferior Mal de panxa, diarrea, dispèpsia, restrenyimenti nàusea.