Productes
La tolterodina està disponible comercialment en forma d'alliberament sostingut càpsules (Detrusitol SR). Ha estat aprovat a molts països des del 2000. El seu producte successor, fesoterodina (Toviaz), es va llançar el 2008 i desfesoterodina (Tovedeso) el 2019. Una preparació no retardada també està disponible comercialment als Estats Units (Detrol).
Estructura i propietats
Tolterodina (C.22H31NO, Mr = 325.5 g / mol) és una amina terciària. És present a les drogues com tartrat de tolterodina, un cristal·lí blanc pols soluble en aigua a 12 mg / ml. La tolterodina és biotransformada per CYP2D6 al metabòlit actiu desfesoterodina (tovedeso). Fesoterodina també es metabolitza al mateix metabòlit, però per ester hidròlisi, que està sotmesa a una variabilitat interindividual menor.
Efectes
La tolterodina (ATC G04BD07) té propietats parasimpatolítiques. És un inhibidor competitiu del receptor muscarínic de bufeta múscul de la paret, que té un paper important en l'excreció urinària i en la patogènesi de bufeta irritable. Segons la literatura, la tolterodina no és selectiva per a cap subtipus de receptor particular in vitro. Tanmateix, in vivo, s’uneix preferentment al bufeta en lloc de la glàndules salivals. Tot i així, sec boca és l’efecte advers més freqüent.
Indicacions
Per al tractament de bufeta hiperactiva.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El de sempre dosi és de 2 a 4 mg amb o sense menjar. A causa de la forma de dosificació d’alliberament continuat, una vegada al dia administració és suficient malgrat la vida mitjana comparativament curta.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Retenció urinària
- Colitis ulcerosa greu
- Megacolon tòxic
- Glaucoma d’angle estret no tractat
- Myasthenia gravis
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La tolterodina és metabolitzada per CYP2D6 i CYP3A4. Droga-droga corresponent interaccions són possibles. Altres interaccions s’han descrit amb inhibidors de la colinesterasa, anticolinèrgics, metoclopramidai cisaprida.
Efectes adversos
Efectes adversos es pot atribuir en gran part a les propietats anticolinèrgiques del medicament. Els més comuns efectes adversos inclouen secs boca, somnolència, fatiga, insomni, mal de cap, marejos, trastorns visuals, sinusitis, flatulències, dispèpsia, Mal de panxa, restrenyiment, sec pell, rubor de la pell, edema perifèric i disúria.
