Fluoroquinolons són un subgrup de les anomenades quinolones. S’utilitzen en medicina com antibiòtics. Al mateix temps, pertanyen als inhibidors de la girasa i es diferencien d'altres substàncies d'aquest tipus pel seu ampli espectre d'activitat. Modern fluoroquinolones són eficaços contra el patogen enzims, com la topoisomerasa IV, entre d'altres.
Què són les fluoroquinolones?
Fluoroquinolons s’utilitzen particularment per a infeccions bacterianes. Les fluorochinolones s’utilitzen en medicina humana i veterinària. Des del punt de vista químic, les fluoroquinolones tenen una columna vertebral fluorada. A més, posseeixen un substituent anomenat piperazina. Originalment, les fluoroquinolones eren anomenades inhibidors de la girasa. Tanmateix, aquest terme pràcticament no s’utilitza mai en l’actualitat. La classificació en diferents grups es va fer el 1998 i es va inspirar en les recomanacions del PEG. La classificació i assignació a diferents grups es basa en diversos criteris. Aquests inclouen la farmacocinètica, l’àrea clínica d’aplicació i l’espectre antibacterià. Mentrestant, nombrosos les drogues ja no estan disponibles al mercat. En canvi, s’han aprovat nous ingredients actius i s’han ampliat certes indicacions. Actualment, només el fitxer les drogues enoxacina, norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, moxifloxacina i levofloxacina estan disponibles al grup de les fluoroquinolones. L’àcid pipemídic és un producte especial quinolona que no estigui fluorat. En l’època moderna, però, aquesta substància ja no té cap importància, per això no es té en compte. Com a resultat, segons la classificació dels PEG en els grups individuals I, III i IV, només queda una substància activa. Per aquest motiu, es recomana una assignació grupal relacionada amb la indicació des del punt de vista clínic. No obstant això, cal tenir en compte que els agents individuals per a diferents indicacions també difereixen pel que fa a la seva dosi.
Efecte farmacològic
Les fluoroquinolones tenen un efecte bactericida, però és molt alt concentració-dependent. Mitjançant una interacció amb una girasa i topoisomerasa especialitzades en l’ADN, s’impedeixen diversos processos en la divisió i reparació de l’ADN. Pel que fa al seu espectre d’acció respectiu, les fluoroquinolones difereixen molt entre elles. Pertany l'enzim girasa els bacteris i condueix al sobrecobriment de l’ADN, que també es coneix com a superenrotllament. Les fluoroquinolones afecten aquest enzim en la seva acció. Com a resultat, l'energia mecànica emmagatzemada a la cromosomes of els bacteris es redueix. Al mateix temps, la longitud del fitxer cromosomes augmenta. El resultat és que l'ADN de la els bacteris ja no es pot replicar sense errors. En primer lloc, això inhibeix el creixement dels bacteris, que s’anomena efecte bacteriostàtic. Després, les cèl·lules dels bacteris moren, cosa que permet desenvolupar l’efecte bactericida. Les versions més recents de fluoroquinolones també actuen contra la topoisomerasa bacteriana enzims. En principi, les fluoroquinolones tenen un espectre d'activitat relativament ampli contra moltes Gram-positives i Gram-negatives patògens. Només determinats anaerobis i diversos estreptococs són resistents. Des del punt de vista mèdic, gairebé totes les infeccions bacterianes són indicacions de fluoroquinolones. El focus es centra en les infeccions urinàries i vies respiratòries. Són especialment recomanables per a infeccions del tracte urinari en zones on hi ha resistència a altres antibiòtics existeix.
Aplicació i ús mèdic
Les fluoroquinolones s’utilitzen per a diverses afeccions i, sobretot, per a infeccions bacterianes. Per proporcionar una millor visió general, les fluoroquinolones s'han dividit en dues àrees principals d'indicació, A i B. Aquestes es classifiquen segons la indicació i la dosi dels ingredients actius respectius. La subdivisió es fa com a complementar a la classificació per grups. L’àrea d’indicació A inclou totes les fluoroquinolones disponibles per via oral. Drogues d'aquest grup s'utilitzen principalment per al tractament d'infeccions urinàries lleus. L’àrea d’indicació B comprèn aquelles fluoroquinolones que, en dosis més altes, també són adequades per al tractament d’infeccions sistèmiques i greus. Les fluoroquinolones es classifiquen generalment en grups introduïts per la Paul Ehrlich Society. Les fluoroquinolones es subdivideixen segons la seva eficàcia i les possibles aplicacions de la antibiòtics. El grup I inclou les fluoroquinolones orals, que s’utilitzen en el context d’infeccions del tracte urinari. Les fluoroquinolones aplicables sistèmicament del grup II tenen un espectre d'activitat molt ampli. El grup III inclou aquelles fluoroquinolones que tenen una millor eficàcia contra atípics i gram-positius gèrmens. El grup IV inclou fluoroquinolones amb major eficàcia contra atípics i gram-positius gèrmens i contra els anaerobis.
Riscos i efectes secundaris
Teràpia amb fluoroquinolones pot provocar efectes secundaris, que es produeixen de mitjana en aproximadament un quatre a un deu per cent dels pacients. Els més freqüents són les queixes gastrointestinals, per exemple diarrea i nàusea, i efectes nerviosos centrals. Amb menys freqüència, també són possibles alteracions del comportament amb un augment de la suïciditat. De vegades es produeixen trencaments de tendons i tendinitis. Si es prenen corticoides al mateix temps, s’ha observat que augmenta la probabilitat de trencaments del tendó. Per aquest motiu, els pacients amb antecedents de trastorns del tendó s'hauria d'abstenir teràpia amb fluoroquinolones. A més, les fluoroquinolones tenen un potencial fototòxic, motiu pel qual s’ha d’evitar el contacte amb la llum solar o la llum ultraviolada en general. Les fluorochinolones dels grups III i IV de vegades prolonguen l’anomenat interval QT a l’ECG. Això augmenta la probabilitat que es produeixin arítmies ventriculars. Fetge també s’han observat efectes tòxics de les fluoroquinolones.
