Productes
El modafinil està disponible comercialment en forma de pastilles (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, EUA: Provigil). Està aprovat a la UE des del 1992, als Estats Units des del 1998 i en molts països des del 2000.
Estructura i propietats
Modafinil o 2-benzhidrilsulfinilacetamida (C15H15NO2S, Mr = 273.35 g / mol) és un racemat i existeix com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. L'enantiòmer armodafinil també està disponible als Estats Units (Nuvigil). El enantiòmers són farmacològicament molt similars, però difereixen en farmacocinètica. L’armodafinil té una vida mitjana significativament més llarga que l’enantiòmer. El modafinil no té semblances estructurals amb el amfetaminas. Adrafinil és un profàrmac de modafinil que ja no està disponible comercialment.
| modafinilo | Armodafinil |
Efectes
El modafinil (ATC N06BA07) afavoreix l'atenció i l'atenció de manera centralitzada i augmenta l'activitat motora. Té efectes en diversos neurotransmissor sistemes; l'exacte mecanisme d'acció és desconegut. El modafinil és farmacològicament diferent dels altres estimulants. És controvertit si afecta l’humor i l’eufòria. Per exemple, la FDA escriu: "Modafinil produeix efectes psicoactius i eufòrics, alteracions de l'estat d'ànim, percepció, pensament i sentiments típics d'altres SNC estimulants en humans ". D’altra banda, nombroses publicacions criden l’atenció precisament sobre la manca d’efecte eufòric.
Indicacions
El modafinil està aprovat en molts països per al tractament de la narcolèpsia ("malaltia del son"). En altres països, també s’aprova en la indicació del treball per torns trastorn del son. Es pren abans treball nocturn i et manté despert. El juliol de 2010, l'Agència Europea del Medicament (EMA) va recomanar que el medicament s'utilitzés només per al tractament de la narcolèpsia i ja no per a l'hipersomni idiopàtic, síndrome d’apnea del son i treball per torns a causa de la efectes adversos i potencial d'abús. Swissmedic va seguir posteriorment aquesta recomanació. Hi ha nombrosos usos potencials a la literatura, que van des de malaltia pel moviment a la malaltia de Parkinson, però els reguladors no han eliminat el modafinil amb aquest propòsit.
Abús
El modafinil us manté despert i es pot maltractar com a potenciador del rendiment, medicament intel·ligent, medicament per a festes i dopatge agent. Es troba a la dopatge llista. És controvertit si causa eufòria (vegeu més amunt).
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren com a estimulant al matí, possiblement addicionalment al migdia o 1 hora abans del treball per torns. La ingesta és independent dels àpats. El màxim diari dosi és de 400 mg.
Contraindicacions
El modafinil està contraindicat en hipersensibilitat, tractament concomitant amb Prazosina (no disponible comercialment a molts països), anterior dependència de drogues, abús de drogues o alcohol, durant embaràs i lactància, greu hipertensió, una història de ventricular esquerre hipertròfia, i en pacients que han respost estimulants amb símptomes de vàlvula mitral prolapse. No s’ha d’utilitzar en nens i adolescents. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El modafinil indueix CYP3A4, CYP1A1 i CYP2B6 i inhibeix CYP2C19 i CYP2C9; medicament-droga corresponent interaccions són possibles.
Efectes adversos
Molt comú efectes adversos incloure mal de cap i nerviosisme. Trastorns centrals, trastorns cardiovasculars i problemes digestius són habituals. El modafinil ha estat criticat perquè poques vegades pot causar reaccions d’hipersensibilitat i greus pell reaccions com Síndrome de Stevens-Johnson i necròlisi epidèrmica tòxica, així com trastorns neuropsiquiàtrics com psicosi, mania, deliris, al · lucinacionsi la ideació suïcida. Es poden produir aquests efectes secundaris, però afecten a molt pocs pacients.
