Productes
La retigabina es va aprovar en molts països com a recoberta de pel·lícula tauletes des del 2011 (Trobalt). Als Estats Units, se l’anomena ezogabina. Es va deixar de fabricar el 2017.
estructura
Retigabina (C.16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) és un carbamat que es va desenvolupar a partir de l’analgèsic flupirtina. El grup amino primari lliure està glucuronidat (vegeu més avall).
Efectes
La retigabina (ATC N03AX21) té efectes antiepilèptics i redueix el nombre de convulsions. Els efectes es deuen a l'obertura de potassi canals KCNQ2 i KCNQ3 a les neurones de la central sistema nerviós, que estabilitza el potencial de la membrana. S'han descrit altres mecanismes, inclosa la millora de la transmissió GABAergic.
Indicacions
Com a teràpia complementària de convulsions focals amb o sense generalització secundària en adults amb epilèpsia majors de 18 anys. La literatura esmenta altres possibles indicacions per a les quals actualment no hi ha aprovació, com ara dolor nerviós, cames implacables i migranya.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. La retigabina es pren amb un menjar o independentment dels àpats. La dosificació ha de ser gradual i ajustada individualment. A causa de la seva vida mitjana-llarga de 6-10 hores, s’administra tres vegades al dia. El màxim diari dosi és de 1200 mg.
Contraindicacions
La retigabina està contraindicada en hipersensibilitat. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La retigabina és principalment -glucuronidada i es converteix en un metabòlit -acetil moderadament actiu. Els CYP450 intervenen en el metabolisme. Interaccions són possibles amb el següent: fenitoïna, carbamazepina, digoxina, anestèsics (tiopental sodi) i alcohol. Interaccions amb una altra fàrmacs antiepilèptics es consideren improbables.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos inclouen marejos, fatiga, i esgotament. Augment de pes, trastorns psiquiàtrics, trastorns visuals, problemes digestius, i els trastorns urinaris són freqüents. Altres efectes secundaris observats inclouen.
