Productes
La ciclesonida s’administra amb undosi inhalador (Alvesco). S'ha aprovat a molts països des del 2006. Als Estats Units, també està disponible comercialment com a esprai nasal per al tractament de la rinitis al·lèrgica des del 2012 (Zetonna).
Estructura i propietats
Ciclesonida (C32H44O7, Mr = 540.7 g / mol) és un profàrmac i s’hidrolitza mitjançant esterases intracel·lulars pulmó al metabòlit actiu C21-desisobutirilciclesonida (= desciclesonida). Això proporciona una certa selectivitat per als més baixos vies respiratòries. El ciclesonida és un glucocorticoide no halogenat que està estructuralment estretament relacionat amb budesonida i existeix com a -enantiòmer. És un cristal·lí de blanc a blanc groguenc pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
La ciclesonida (ATC R03BA08) té propietats antiinflamatòries, antiastmàtiques, antial·lèrgiques i immunosupressores. Els efectes es deuen a la unió del metabòlit desciclesonida al receptor del glucocorticoide. L’efecte màxim es retarda i es produeix al cap d’unes quatre setmanes. Diverses propietats del compost medien un efecte selectiu al pulmó i es creu que redueixen els efectes adversos sistèmics:
- Administració del fàrmac com a profàrmac i enantiòmer inactius (activació "in situ").
- Baixa oral biodisponibilitat (<1%), alt metabolisme de primer pas i ràpida eliminació.
- Elevada deposició als pulmons
- Unió alta en proteïnes
Indicacions
- Per al tractament a llarg termini de l'asma bronquial
- Rinitis al · lèrgica (esprai nasal, encara no a molts països).
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El medicament està destinat a un ús regular i s’inhala 1-2 vegades al dia. No és adequat per a la teràpia d’un agut asma atacar. Reduir el risc de desenvolupar-se tord oral, utilitzeu-lo abans de menjar o esbandiu-lo boca després inhalació.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La ciclesonida es metabolitza a més després de la hidròlisi per CYP3A4 i, en menor mesura, per CYP2D6. A causa de les baixes concentracions plasmàtiques, medicament farmacocinètic rellevant interaccions no s’esperen. Co-administració dels inhibidors potents del CYP pot provocar un augment de la ciclesonida o dels seus metabòlits.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos que ocorren ocasionalment inclouen tord oral, mal de cap, ronquera, tes després inhalació, broncoespasme paradoxal, nàusea, vòmits, bany sabor, erupció cutània i seca boca. Com amb altres glucocorticoides inhalats, hi ha risc d’efectes secundaris sistèmics. Tord oral sembla que es produeix una mica menys freqüentment en comparació amb altres glucocorticoidem inhalats.
