DOAK

Productes

Els anticoagulants orals directes (abreviatura: DOAK) estan disponibles comercialment en forma de film tauletes i càpsules. Per definició, són orals les drogues. Alguns representants dels grups de medicaments corresponents també estan disponibles com a preparats per infusió. Rivaroxaban (Xarelto) i dabigatran (Pradaxa) van ser els primers ingredients actius que es van aprovar el 2008. Els DOAK es van desenvolupar com a successors del heparines de baix pes molecular i els antagonistes de la vitamina K. Com a novetat les drogues, els DOAK i els seus antídots són substancialment més cars que els seus predecessors.

Estructura i propietats

Inhibidors del factor Xa estan dissenyats per unir-se en forma de L al lloc actiu del factor Xa del fàrmac. El modern i l’oral inhibidors de la trombina tenen una estructura no pèptida.

Efectes

Els DOAK (ATC B01AF, ATC B01AE) tenen propietats anticoagulants i antitrombòtiques. Els seus efectes es basen en la inhibició de sang factors de coagulació. Inhibidors del factor Xa inhibeixen el factor Xa i inhibidors de la trombina inhibeixen la trombina (factor II). Tots dos factors són fonamentals sang coagulació. Es fa referència als agents com a directes perquè els seus efectes són independents de l’antitrombina i interactuen directament amb factors de coagulació (en lloc d’inhibir la seva síntesi com ho fan els antagonistes de la vitamina K).

Indicacions

Per a la prevenció i el tractament de la malaltia tromboembòlica, per exemple, trombosi venosa profunda i pulmonar embòlia.

Dosi

Segons l’SmPC. A diferència de heparines de baix pes molecular, la majoria dels DOAK no necessiten ser injectats, però es poden prendre per via oral, una o dues vegades al dia, segons el medicament. En comparació amb antagonistes de la vitamina K com fenprocumon, tenen una farmacocinètica predictible i lineal i una ràpida inici de l’acció. La dosi és senzilla (fixa) i no té teràpia monitoratge es requereix. La durada de l’acció relativament curta en comparació amb els antagonistes de la vitamina K pot ser un desavantatge si es perd una o més dosis.

Agències

Inhibidors del factor Xa:

  • Apixaban (Eliquis)
  • Betrixaban (Bevyxxa)
  • Edoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Inhibidors de la trombina:

Interaccions

Droga-droga interaccions pot ocórrer amb agents que afecten sang coagulació.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos inclouen hemorràgies en diversos òrgans. Els antídots disponibles inclouen andexanet alfa i idarucizumab.