Bisoprolol: efectes, ús i riscos

Bisoprolol és un medicament i s’utilitza per tractar taquicàrdia, angina, hipertensió, i coronari artèria malaltia (CAD). Bisoprolol té un efecte antagonista sobre els β-adrenoreceptors (beta-adrenoreceptors) i pertany al grup dels beta-bloquejadors. Prendre el medicament pot causar efectes secundaris com ara fatiga, mareigi mal de cap.

Què és el bisoprolol?

Bisoprolol pertany al grup dels bloquejadors selectius dels β-adrenoreceptors i té un efecte antagonista sobre els β1-adrenoreceptors. Com a beta-bloquejador selectiu, el bisoprolol actua específicament sobre el cor i no té cap efecte en altres òrgans. Mèdicament, el bisoprolol es coneix com un medicament cardioselectiu. Químicament, el bisoprolol és fenòlic èter que existeix com una barreja racèmica. El bisoprolol és un compost quiral i el medicament s’utilitza en una barreja 1: 1 dels estereoisòmers (R) i (S). La forma (S) del fàrmac és l'estereoisòmer actiu i té una alta afinitat d'unió als β1-adrenoreceptors. (S) -Bisoprolol desplaça l’adrenalina del lloc d’unió de l’adrenoreceptor ß1 i actua com a antagonista. El medicament s’utilitza per tractar angina pectoral, taquicàrdia, cròniques cor fracàs i hipertensió. Cal prendre el medicament amb regularitat. Cessament sobtat de teràpia provoca símptomes d'abstinència i efectes secundaris greus.

Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans

El bisoprolol beta-bloquejador ocupa els β1-adrenoreceptors i prevé l’epinefrina i norepinefrina des de la unió als receptors. Norepinefrina és un neurotransmissor que es produeix a la cervell així com a l’escorça suprarenal en humans. L'adrenalina és una hormona produïda a l’escorça suprarenal dels humans. L'adrenalina i noradrenalina es diferencien en l’estructura química per un grup metil. En epinefrina, un grup metil és substituït pel grup amino. Norepinefrina i l 'adrenalina s'uneixen als β1-adrenoreceptors a la cor i lead augment de l’activitat del múscul cardíac. Ritme cardíac augmenta a causa de la reducció del llindar d’estimulació al cor. L'acció de bombament del cor augmenta i sang augmenta la pressió. El bisoprolol desplaça l’adrenalina i la noradrenalina dels β1-adrenoreceptors i ocupa els llocs d’unió. Com a antagonista, el medicament atenua els efectes de l’epinefrina i la noradrenalina. Com a resultat de la unió dels receptors i la disminució de l’acció de l’epinefrina i la norepinefrina, sang es redueix la pressió i augmenta el llindar d’irritabilitat. El cor requereix menys energia i oxigen es redueix el consum. En general, el múscul cardíac és alleujat pel bisoprolol. En medicina, es coneix com a efecte inotròpic negatiu, que posseeixen tots els beta-bloquejadors. La unió i l'efecte del bisoprolol són de llarga durada. La semivida a la sang és de 10 a 11 hores. El bisoprolol s’administra per via oral i s’absorbeix aproximadament al 90%. Biodisponibilitat és excel·lent al 90% i plasma màxim concentració s’aconsegueix aproximadament 3 hores després de la ingestió. El beta-bloquejador s’excreta per via renal i es metabolitza a la fetge. La proporció d’excreció renal i hepàtica eliminació són les 50:50. A causa del fet que el bisoprolol s’orienta a l’adrenoreceptor ß1, el medicament té un efecte cardiospecífic. No obstant això, es poden produir efectes nerviosos centrals. Efectes i efectes secundaris del bisoprolol a la central sistema nerviós (SNC) es deuen a les propietats lipofíliques del medicament. No s’ha demostrat l’activitat simpaticomimètica intrínseca (ISA).

Aplicació i ús mèdic per al tractament i la prevenció.

El bisoprolol beta-bloquejador s’utilitza per tractar l’artèria hipertensió (hipertensió), crònica la insuficiència cardíaca, angina pectoris, i taquicàrdia. Angina de pit es pot desencadenar per malaltia coronària (CHD). El beta-bloquejador s’utilitza sovint per a la hipertensió i, per tant, serveix per prevenir malalties cardíaques greus. Tractament de la hipertensió arterial també angina de pit normalment s’inicia amb un dosi de 5 mg de bisoprolol al dia. El dosi depèn de la gravetat de les troballes. Per a hipertensió lleu, diàriament dosi Es recomana 2.5 mg. Si una dosi de 5 mg de bisoprolol no és suficient, es recomana un augment de 10 mg de bisoprolol al dia. Només en casos excepcionals la dosi diària ha de ser superior a 10 mg. La dosi s’ha d’augmentar gradualment o disminuir lentament segons sigui necessari. Si el medicament es deixa de sobte, en resulten símptomes d’abstinència i efectes secundaris greus. La interrupció del bisoprolol només és possible reduint-se i ha d’anar acompanyada d’un metge. El bisoprolol no s’ha d’utilitzar en pacients amb asma bronquial, bradicàrdia, diabetis mellitus i greu la insuficiència cardíaca. Pacients que sol·liciten Inhibidors de la MAO també s’ha d’abstenir de prendre el medicament.

Riscos i efectes secundaris

Prendre bisoprolol pot causar efectes secundaris. Les queixes més habituals inclouen fatiga, cansament, alteracions sensorials, mareigi mal de cap. Els efectes secundaris ocasionals del medicament inclouen depressió, trastorns del son, canvis d’humor i confusió. A més, prendre la droga pot causar trastorns circulatorisdebilitat muscular, pell erupcions cutànies, trastorns articulars i pruïja de la pell. La funció cardíaca pertorbada i el batec del cor alentit també formen part dels símptomes. Una caiguda pressió arterial a causa de posar-se dret ràpidament des de la posició asseguda o estirada també es troba entre els efectes secundaris ocasionals. Vòmits, restrenyiment, diarrea, Mal de panxa i nàusea també hi ha efectes secundaris gastrointestinals ocasionals. Poques vegades, reaccions com augment de la sang lípids, es produeix un augment de la sudoració, disminució de la lacrimació, augment de pes i desaprofitament sexual.