Sibutramina és un amfetamina derivat i serveix com a supresor de la gana en la seva capacitat d’estimulador indirecte del simpàtic sistema nerviós. El principi actiu pertany al grup de serotonina-norepinefrina inhibidors de la recaptació i, per tant, s’acosta al seu mode d’acció a diversos els antidepressius i la TDAH droga metilfenidat. Drogues que conté sibutramina es van retirar del mercat als països europeus el 2010 per recomanació de l’Agència Europea del Medicament a causa d’efectes secundaris significatius.
Què és la sibutramina?
Sibutramina pertany a la supresor de la gana grup de les drogues i s’ha utilitzat per al tractament de greus obesitat (excés de pes). El medicament sibutramina, an amfetamina derivat que pertany al supresor de la gana (anorèctic) grup de medicaments, es va utilitzar per al tractament de greus excés de pes (obesitat) fins que va perdre la seva aprovació el 2010. La propietat de suprimir la gana de la sibutramina es deu principalment a la seva acció com a serotonina-norepinefrina inhibidor de la recaptació (SNRI). Això es tradueix en un augment del concentració dels neurotransmissor serotonina i la estrès hormona adrenalina a l 'espai extracel·lular i al esquerda sinàptica dels els nervis implicat, que equival a l’estimulació indirecta del simpàtic sistema nerviós. En cas de perill o d’altres estressants, el simpàtic sistema nerviós normalment ho assegura estrès les hormones s’allibera i el metabolisme del cos està previst per a obtenir el màxim rendiment mental i físic a curt termini per a la fugida o l’atac. En el transcurs dels canvis metabòlics a curt termini, també es produeix la supressió de la gana, entre altres coses. A causa d'un gran nombre d'efectes secundaris nocius, alguns dels quals posaven en perill la vida, l'Agència Europea del Medicament va recomanar el gener de 2010 que les drogues que conté sibutramina ja no s’aprova per al tractament. Aquesta recomanació ha estat aprovada des de llavors per les nacions industrialitzades, que han retirat l’aprovació de medicaments que contenen sibutramina com Reductil, Meridia i LiDa.
Efecte farmacològic
La varietat d’efectes que la sibutramina té sobre diversos teixits, òrgans i el SNC, a més de la inhibició de la gana, es pot explicar en gran mesura per la seva estimulació indirecta dels receptors adrenèrgics (adrenoceptors). Com a resultat de la inhibició de la recaptació dels neurotransmissors serotonina i norepinefrina, l'augment extracel·lular concentració dels neurotransmissors condueix a una ocupació i estimulació corresponent dels receptors. Els adrenoceptors van estimular així els processos metabòlics desencadenants similars als d'excitació simpàtica "real". Això significa que tots els teixits i òrgans innervats per simpàtics els nervis i la presentació d'adrenoceptors estan afectats. Això també s'aplica al SNC i plaquetes, que també transporten adrenoceptors a la seva superfície. Els efectes sobre la psique es poden descriure normalment com a eufòrics i són similars als de certs psicofàrmacs. L'efecte farmacològic general de la sibutramina es pot descriure com simpatomimètic. A més d'altres efectes secundaris indesitjables, van ser principalment els efectes sobre el sistema cardiovascular, Com ara arítmies cardíaques i hipertensió, així com la forta influència sobre la psique, que va conduir a la retirada de l'aprovació de medicaments que contenen sibutramina el 2010.
Aplicació i ús mèdic
El període durant el qual el medicament sibutramina va tenir una autorització de comercialització a Alemanya i altres països europeus cobreix uns 12 anys, des del 1999 fins al 2010. Només a Itàlia, després de l’aparició de dues morts, el medicament es va retirar oficialment del mercat ja el 2002 L'ús de medicaments que contenien sibutramina estava subjecte a regles estrictes. El medicament s’havia de receptar exclusivament per al tractament de suport obesitat amb una índex de massa corporal (IMC) de 30 o més. En aquest cas, donava suport a una prova dieta s’ha de seguir al mateix temps que un programa d’exercicis específic. A més, la regla era que el tractament de l’obesitat amb sibutramina s’hauria d’abandonar si no s’aconseguia almenys una pèrdua de pes del 5% després d’un període de tractament de 3 mesos. L’obesitat a tractar podria ser obesitat genètica o adquirida. Els fàrmacs també estaven sotmesos a normes estrictes sobre contraindicacions. En presència de les següents malalties i afeccions mèdiques, no s’hauria de fer tractament amb medicaments que continguin sibutramina: Malalties cardiovasculars, fetge i ronyó disfunció, hipertiroïdisme i glaucoma. A més, per raons de seguretat, les dones embarassades i en període de lactància, així com els nens i adolescents menors de 18 anys, no han de prendre sibutramina.
Riscos i efectes secundaris
A més dels efectes secundaris de vegades perillosos que poden produir-se durant el tractament amb sibutramina i a causa dels quals els medicaments que contenen aquest ingredient actiu han perdut la seva aprovació, s’han observat diversos efectes secundaris nocius. Aquests inclouen trastorns del son, restrenyiment, sec boca, mal de cap, vòmitsi entumiment. A més, també s’han observat efectes secundaris adversos a les àrees psicològica i neuronal. Durant el tractament, somnolència, parestèsies, sabor trastorns, pell es poden produir erupcions, sudoració excessiva (hiperhidrosi), ansietat i somnolència diürna. Els efectes de la sibutramina sobre la ment poden ser eufòrics i antidepressiu. Els efectes són similars a alguns els antidepressius, que també són SNRI. La sibutramina també figura a la llista de medicaments prohibits.
