Productes i retirada del mercat
La sibutramina va ser aprovada el 1999 i estava disponible comercialment a molts països en forma de càpsula de 10 i 15 mg (Reductil, Abbott AG). El 29 de març de 2010, Abbott AG, en consulta amb Swissmedic, va informar al públic que l’autorització de comercialització s’havia suspès. Des de llavors, la sibutramina ja no es pot prescriure ni dispensar a molts països. En el passat, altres supressors de la gana amb una estructura de feniletilamina, com ara amfetamina, fenilpropanolamina i fentermina, s’han retirat del mercat a causa de riscos cardiovasculars. L’antagonista del receptor cannabinoide rimonabant està fora del mercat des de 2008. A la UE, el 21 de gener de 2010, el CHMP de l’Agència Europea de Medicaments (EMA) va recomanar que es retiressin les autoritzacions de comercialització de sibutramina a tota Europa. El medicament ja no s’ha de prescriure ni dispensar. El CHMP va basar la seva decisió en els resultats del gran estudi de seguretat SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) i va concloure que els beneficis del tractament no eren superiors als riscos cardiovasculars. Es va trobar simultàniament que la pèrdua de pes moderada augmentava el risc d’esdeveniments cardiovasculars greus no mortals com l’infart de miocardi i carrera. Tanmateix, això també va tenir lloc en el context que el medicament no es va utilitzar d'acord amb les precaucions de la informació dels experts (!)
Estructura i propietats
Sibutramina (C17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) és una amina terciària i està present en fàrmacs com a clorhidrat de sibutramina, com a monohidrat i racemat. Té una estructura de feniletilamina com els antics supressors de la gana, que ja no estan disponibles comercialment (vegeu més amunt). El medicament TDAH metilfenidat també té una semblança estructural amb la sibutramina.
Efectes
La sibutramina (ATC A08AA10) és supresor de la gana i augmenta la sensació de plenitud. Els efectes es deuen a la inhibició de la recaptació dels neurotransmissors norepinefrina i serotonina i, en menor mesura, dopamina (Figura 1). Estan mediades predominantment pels dos metabòlits de les amines formats mitjançant CYP3A4. Si l’augment de la termogènesi està implicat en l’efecte és debatut però controvertit. La sibutramina pertany al selectiu serotonina i norepinefrina grup d'inhibidors de la recaptació (SSNRI) i es va desenvolupar originalment com a antidepressiu però no ha estat estudiat ni aprovat com a tal. Els SSNRI venlafaxina i duloxetina es comercialitzen com els antidepressius i també tenen supresor de la gana efectes.
Indicacions
Tractament dietètic de suport de obesitat en pacients amb un IMC d'almenys 30 kg / m² (obesitat) que han tingut una resposta inadequada a les mesures adequades de reducció de pes.
Abús
La sibutramina està inclosa en el dopatge llista com a estimulant.
Dosi
La sibutramina es pren al matí amb o sense menjar i amb suficient líquid. Tret que s’hagi aconseguit una pèrdua de pes d’un 5% com a mínim en un termini de 3 mesos, s’hauria d’abandonar la teràpia.
Contraindicacions i interaccions
La sibutramina està contraindicada en nombroses afeccions i malalties, per exemple, en nens i adolescents <18, malaltia mental, malaltia cardiovascular anterior i existent, disfunció renal i hepàtica greu, hipertiroïdisme, d’angle estret glaucoma, embaràsi lactància. Droga-droga interaccions són possibles amb nombrosos principis actius. Consulteu el fulletó d’informació sobre medicaments per obtenir més informació.
Efectes adversos
Comú possible efectes adversos incloure restrenyiment, pèrdua de gana, sec boca, insomni, mal de cap, taquicàrdia, palpitacions, augment de sang pressió, arterial hipertensió, vasodilatació, rubor, nàusea, augment de la gana, augment dels símptomes hemorroïdals, dispèpsia, somnolència, nerviosisme, parestèsies, ansietat, somnolència, sabor alteracions, sudoració i pell erupció cutània. Altres segons la informació professional.
