Simvastatina és una estatina clàssica i s'utilitza com a colesterol-agent reductor. Es va aprovar el 1990 i s’utilitza amb relativa freqüència.
Què és la simvastatina?
Simvastatina, químicament (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroxi-6-oxooxan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8 , 1a-hexahidronaftalen-2,2-il-XNUMX-dimetilbutanoat, és un medicament utilitzat principalment com a colesterol-agent reductor. Simvastatina es deriva estructuralment de la monacolina K natural, també coneguda com lovastatina. La simvastatina es produeix parcialment de manera sintètica lovastatina. El 1990, la simvastatina va ser aprovada a Alemanya. El 2003, la patent va caducar; des de llavors, nombrosos genèrics han estat disponibles al mercat a més de la preparació original. La fórmula molecular de la simvastatina és C25H38O5. Pertany a la classe de estatines i actua com a inhibidor de la HMG-CoA reductasa. La simvastatina és present en estat sòlid. El Molar massa és 418.57 gx mol ^ -1. El punt de fusió de la substància és de 127 a 132 graus centígrads. El letal dosi 50 (LD50) de la substància a la rata després de la presa oral administració és de 4438 mg kg ^ -1.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
Simvastatina, com a representant clàssic de estatines, té un efecte reductor a sang colesterol per tant, es classifica com a agent reductor del colesterol. Ho fa inhibint la HMG-CoA reductasa. Aquest enzim és responsable de la síntesi de colesterol en el fetge. Per tant, l’enzim té una importància central en la biosíntesi del colesterol. Si s’inhibeix l’activitat de l’enzim, el nivell de colesterol disminueix perquè es pot sintetitzar menys colesterol nou. A més, provoca un augment LDL síntesi de receptors. Com a resultat, més LDL el colesterol s’emmagatzema a la fetge. Aquest emmagatzematge al seu torn provoca menys LDL el colesterol per arribar a la perifèria - així sang nivells de colesterol continuar caient. La simvastatina es metabolitza principalment pel citocrom P450 3A4. Per tant, la metabolització té lloc al fetge. Per aquesta raó, les drogues i s’han d’evitar els aliments que inhibeixen el citocrom 3A4 sempre que sigui possible, ja que això retarda la descomposició de la simvastatina, que al seu torn augmenta el risc d’efectes secundaris. La inhibició del citocrom 3A4 és causada, per exemple, per claritromicina, itraconazol, ketoconazol, o suc d'aranja.
Ús mèdic i ús per al tractament i la prevenció.
Com s’ha esmentat anteriorment, la simvastatina troba un ús mèdic com a agent reductor del colesterol. Per tant, l’ús de simvastatina s’indica principalment en casos elevats nivells de colesterol. A més, la simvastatina s’utilitza en la síndrome coronària aguda, inestable angina, i infart de miocardi. El terme síndrome coronària aguda no designa clarament una malaltia. La síndrome coronària aguda s’ha d’entendre com un diagnòstic de treball en virtut del qual s’agrupen diverses malalties cardiovasculars, que no es poden distingir clínicament amb seguretat. Aquests són inestables angina pectoris, infart no transmural sense elevacions ST però amb elevació de troponina T / 1, infart transmural amb elevacions ST en la fase fresca d'infart i elevació de troponina T/ 1, i mort cardíaca sobtada. Angina pectris ("pit opressió ”) es refereix a una convulsió freqüent dolor de pit causada per una manca de sang subministrament (isquèmia) al cor. En l’angina inestable, els símptomes no són constants, sinó que canvien. No obstant això, no hi ha signes de cor atac (infart de miocardi). També es coneix com a angina de primera aparició, que es produeix en les dues primeres setmanes després d’un infart de miocardi i que es produeix en repòs com a inestable. En un infart de miocardi, cor el teixit muscular mor per una alteració local del flux sanguini. El motiu de la pertorbació circulatòria local és una reducció del diàmetre (lumen) d’una branca de la artèries coronàries (coronari d'un sol ús i multiús.).
Riscos i efectes secundaris
La simvastatina també pot causar efectes secundaris. Inclouen inespecífics mal de cap, elevació del fetge enzims, molèsties gastrointestinals i miopaties tòxiques (trastorns musculars sense causa neuronal), fins a la rabdomiòlisi inclosa, la degradació dels músculs o les fibres musculars. Aquest efecte secundari es produeix principalment amb la concomitació administració of gemfibrozilLa simvastatina està contraindicada en la colestasi (bilis estasi), fetge elevat enzims, miopaties, durant embaràs i lactància, i en hipersensibilitat a qualsevol dels ingredients. Com s’ha esmentat anteriorment, la simvastatina no s’ha de prendre amb medicaments o aliments que inhibeixen el citocrom 3A4. A més, la simvastatina no s’ha d’administrar amb fibrats (per exemple, gemfibrozil) a causa del major risc de dany muscular. Estan contraindicats les drogues gemfibrozil, ciclosporina i danazol. Per Més informació, poseu-vos en contacte amb el metge tractant.
