Flumazenil és un derivat imidazol del benzodiazepines i actua com a antídot (antídot) en la sobredosi de benzodiazepines. Cancel·la tots els efectes del benzodiazepines utilitzat en anestèsics o pastilles per dormir for sedació. Flumazenil també inverteix les influències d'altresbenzodiazepines que reaccionen pel mateix mecanisme.
Què és el flumazenil?
Flumazenil cancel·la tots els efectes de les benzodiazepines utilitzades en anestèsics o pastilles per dormir for sedació. S’injecta per via intravenosa i actua amb relativa rapidesa. El flumazenil és un antagonista competitiu i actua al lloc d’unió a les benzodiazepines del receptor GABA. Com a antagonista, el flumazenil no exerceix efectes propis, però desplaça les benzodiazepines o fins i tot les no benzodiazepines d’aquest lloc d’unió al receptor, aturant així la seva efectivitat. Com a compost químic, el flumazenil té una estructura bàsica relacionada amb les benzodiazepines. Es tracta, com s’ha esmentat anteriorment, d’un derivat de l’imidazol de les benzodiazepines. Basant-se en aquesta estructura similar, pot acoblar-se al lloc d’unió al receptor dels receptors GABA i desplaçar els ingredients actius reals. El flumazenil existeix com un cristal·lí blanc pols que és molt poc soluble en aigua.
Acció farmacològica
L'efecte del flumazenil sobre l'organisme només es pot explicar en el context de l'ús de substàncies que exerceixen una influència sobre els receptors GABA en el sentit que afecten l'activitat de l'inhibidor. neurotransmissor àcid gamma-aminobutíric (GABA). Aquestes substàncies són les anomenades benzodiazepines i no benzodiazepines, que poden acostar-se als receptors GABA amb el resultat de l’activitat augmentant del GABA. GABA, al seu torn, evoca l'augment de la probabilitat d'obertura del clorur canal, augmentant així l’afluència d’ions clorur a les neurones. El clorur els ions redueixen l'excitabilitat de la membrana neuronal. Això es tradueix en un efecte calmant general sobre l’organisme. Per tant, es pot dir que les benzodiazepines i les altres substàncies que actuen al receptor GABA, com ara zopiclona, zolpidemi zaleplon, exerceixen una ansietat anticonvulsiva, que promou el son, sedant, relaxant muscular i, fins a cert punt, influència eufòrica en augmentar l'activitat GABA. Tanmateix, quan s’utilitza, el flumazenil també s’acostarà al receptor GABA, però no exercirà cap efecte propi. No obstant això, desplaça els altres principis actius del receptor i, per tant, contribueix indirectament a la reducció de l'activitat del GABA. Així, tots els efectes de les substàncies utilitzades s’eliminen durant la influència del flumazenil. No obstant això, com que el flumazenil té una vida mitjana curta de 60 minuts, els efectes de les benzodiazepines o de les altres substàncies tornen ràpidament (efecte rebot).
Aplicació i ús mèdic
L’ús de flumazenil es limita principalment a revertir els efectes de les benzodiazepines. S’utilitza habitualment com a antídot per a la sobredosi, la finalització d’efectes anestèsics i l’ús indegut de benzodiazepines. En medicina d'emergència, el flumazenil serveix com a antídot d'acció ràpida en intents suïcides amb pastilles per dormir. Com que el flumazenil no exerceix els seus propis efectes, actualment només s’utilitza en aquest camp. No obstant això, es van informar resultats de la investigació que també podrien donar suport al seu ús en el quadre clínic de l'hipersomni (malaltia del son). Tanmateix, atès que les causes de l’hipersomni són diverses, caldria més investigació abans de l’ús definitiu. El flumazenil s’injecta per via intravenosa i actua relativament ràpidament. Tanmateix, a causa de la seva curta vida mitjana de 60 minuts, el seu efecte desapareix al cap d’unes 2 hores, moment en què les benzodiazepines que encara no s’han descomposat tornen a ser efectives fins que també es descomponen completament. Desintoxicació amb flumazenil, per tant, hauria d’anar acompanyat d’observació i, si cal, realitzar-se diverses vegades per evitar l’efecte rebot al màxim.
Riscos i efectes secundaris
Els efectes secundaris poden, per descomptat, produir-se amb l’ús de flumazenil. S'ha d'evitar la injecció ràpida de flumazenil, ja que pot provocar estats sobtats d'agitació i ansietat. Si l’ús de flumazenil ha estat precedit per un tractament prolongat amb dosis elevades de benzodiazepines, també solen aparèixer símptomes típics d’abstinència. nàusea, vòmits, agitació, augment de cor taxa, ansietat i convulsions. L’ús de flumazenil també està contraindicat durant el tractament vital amb benzodiazepines. Això és cert quan l’ús de benzodiazepines es fa necessari per al suport vital en estats d’agitació d’alt grau. El flumazenil s’ha d’utilitzar amb especial precaució en els casos d’intoxicació mixta de benzodiazepines amb tri- o tetracíclics. els antidepressius.
