Zopiclone

Productes

Zopiclone està disponible comercialment en forma de tauletes (Imovane, auto-genèrics). S’ha aprovat a molts països des del 1993. Als Estats Units, l’enantiòmer pur eszopiclona també està disponible (Lunesta).

Estructura i propietats

Zopiclona (C.17H17ClN6O3, Mr = 388.8 g / mol) és un racemat i pertany a les ciclopirrolones. Existeix de blanc a lleugerament groguenc pols que és pràcticament insoluble en aigua. La zopiclona té un amarg sabor.

Efectes

La zopiclona (ATC N05CF01) té propietats inductores del son, depressores, anticonvulsives i relaxants musculars. Igual que amb el benzodiazepines, els efectes es deuen a la vinculació al GABAA receptor, encara que la zopiclona no té semblances estructurals evidents amb aquest grup de les drogues. Zopiclone, a diferència de l’altre Z-les drogues, té una vida mitjana relativament llarga de 5 hores.

Indicacions

Per al tractament a curt termini de trastorns del son. La zopiclona només s’ha d’utilitzar per a símptomes greus.

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. El tauletes es prenen immediatament abans d’anar a dormir. La zopiclona no s’ha d’aturar de cop o es poden produir símptomes d’abstinència.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Insuficiència hepàtica greu
  • Insuficiència respiratòria greu
  • Myasthenia gravis
  • Síndrome d'apnea del son greu
  • Malaltia psiquiàtrica greu preexistent

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La zopiclona és metabolitzada per CYP3A4. CYP2C8 també sembla estar implicat. Els inhibidors del CYP3A4 poden provocar un augment significatiu del plasma concentració. Els inductors redueixen l’eficàcia. Depressant central les drogues tal com opioides, els antidepressius, neurolèptics, dorm SIDA, agents anti-ansietat, sedants, fàrmacs antiepilèptics, més gran antihistamínicsi l'alcohol pot augmentar efectes adversos.

Efectes adversos

L’efecte advers més freqüent és l’amarg sabor després de la ingestió. Possible efectes adversos inclouen secs boca, indigestió, vòmits, mareig, mal de cap, somnolència al despertar, somnolència, confusió, anterògrad amnèsia, somnambulisme, agitació, descoordinació, pertorbacions centrals com al · lucinacions, canvis d’humor i personalitat. Després de la interrupció, símptomes d'abstinència i trastorns del son ("rebot insomni") pot passar.