Metotrexat: efectes, usos i riscos

El metotrexat s'utilitza com a medicament per a quimioteràpia en diversos malignes malalties tumorals. És un fàrmac citostàtic que impedeix la divisió cel·lular ràpida de càncer cèl · lules. El medicament també s’utilitza amb èxit no només a càncer teràpia però també com a agent terapèutic bàsic per als processos inflamatoris crònics.

Què és el metotrexat?

El metotrexat s'utilitza com a medicament per a quimioteràpia en diversos malignes malalties tumorals. El metotrexat també es coneix com ametopterina. Com a fàrmac citostàtic, el metotrexat és una citotoxina que atura la taxa de divisió natural de les cèl·lules del cos, també coneguda com a mitosi. Per aquest motiu, el medicament s’utilitza principalment a malalties tumorals del sistema hematopoètic amb un elevat índex de divisió. Com passa amb tots els citostàtics les drogues, les cèl·lules del cos sanes també es veuen afectades fins a cert punt durant el seu ús, cosa que pot provocar efectes secundaris desagradables per al pacient. Hi ha diferents classes de citostàtics les drogues per al tumor teràpia i per al tractament de les cròniques inflamació. El metotrexat pertany a l'anomenat àcid fòlic antagonistes, que vol dir que la substància activa inhibeix l’enzim dihidrofolat reductasa; aquest important enzim és, però, absolutament necessari per a la divisió cel·lular. Químicament, el metotrexat és molt similar àcid fòlic i per tant és reconegut per l'organisme com l'àcid fòlic i introduït al metabolisme cel·lular. L'àcid fòlic es necessita urgentment per a la formació d’ADN i ARN al nucli cel·lular, però aquesta formació ja no es pot dur a terme mitjançant la introducció de metotrexat en lloc d’àcid fòlic.

Acció farmacològica

L'efecte farmacològic del metotrexat, en definitiva, el MTX, s'estén a tots els òrgans i sistemes d'òrgans a causa del seu ús sistèmic. A més de l’efecte farmacològic desitjat sobre les cèl·lules tumorals que es divideixen ràpidament, el principi actiu s’introdueix invariablement en el metabolisme de cèl·lules sanes com a fals àcid fòlic, que també limita la seva taxa de divisió i, per tant, provoca disfuncions i efectes secundaris. No obstant això, a més d’inhibir l’enzim responsable de la introducció de l’àcid fòlic en el metabolisme cel·lular, MTX també inhibeix altres enzims. El més important és l’enzim timidilat sintasa. Aquest bloc de construcció de proteïnes endògenes catalitza els passos metabòlics de la síntesi de pirimidina, que també és necessària per a l’acumulació sense obstacles de material genètic al nucli cel·lular, és a dir, ADN i ARN. El metotrexat actua així com un agent quimioterapèutic en diverses interfícies de manera que les cèl·lules tumorals es poden aturar en la seva taxa de divisió. La substància activa s’excreta principalment pels ronyons i, en última instància, l’orina del pacient. Els ronyons sans estan estressats considerablement per aquest procés d’excreció amb la substància activa metotrexat durant quimioteràpia. Per tant, constant monitoratge of ronyó valors, sobretot creatinina, és molt important durant la quimioteràpia amb MTX. Tan bon punt els valors indiquen que la funció renal es veu afectada, el teràpia s’ha d’abandonar com a mesura de precaució per evitar el terminal insuficiència renal, que pot ser potencialment mortal per al pacient.

Aplicació i ús mèdic

El metotrexat, MTX, és un fàrmac citostàtic i, per tant, conegut principalment com a agent quimioterapèutic a càncer medicament. Allà s’administren dosis molt altes i efectives sistèmicament del fàrmac, disponible per prescripció mèdica. El mecanisme d'acció per combatre les cèl·lules tumorals malignes es basa en la capacitat del metotrexat per frenar fortament la taxa de proliferació de cèl·lules malignes. No obstant això, el metotrexat no només és un agent quimioterapèutic, sinó també un immunosupressor. La defensa del cos cel·lular i humoral es redueix fortament sota el administració de metotrexat, els pacients afectats són, per tant, especialment susceptibles a les infeccions durant un cicle de teràpia. També es poden obtenir bons èxits terapèutics amb la substància activa metotrexat en el tractament de psoriasi i malalties reumàtiques cròniques. Per exemple, el metotrexat es considera útil en el tractament del reumatoide crònic artritis. El MTX s’utilitza com a agent terapèutic bàsic en aquest tipus d’inflamatoris crònics reumatisme. A més, n’hi ha d’altres malalties autoimmunitàries per a la qual MTX promet un bon èxit terapèutic. Això inclou esclerosi múltiple, malaltia de Crohn i lupus eritematósTot i que, a diferència de la teràpia tumoral, MTX s’utilitza en totes aquestes malalties només en dosis molt baixes, motiu pel qual els efectes secundaris són significativament inferiors als de la teràpia contra el càncer.

Riscos i efectes secundaris

El metotrexat és una citotoxina potent que es pot utilitzar estrictament per a indicacions específiques només sota supervisió mèdica. A causa de la intervenció directa en el metabolisme cel·lular, els efectes secundaris solen ser molt acusats, especialment en la teràpia de malalties tumorals malignes. Els pacients solen patir problemes generals fatiga durant la teràpia, així com la fatiga i mals de cap. Entre els efectes secundaris més freqüents hi ha trastorns del tracte gastrointestinal, que es deu al fet que la substància activa metotrexat també és responsable de la indesitjable destrucció de cèl·lules epitelials de les mucoses sensibles a la estómac i intestí prim. Per tant, no és estrany nàusea, vòmits or inflamació de les mucoses que es produeixin. En altdosi teràpia, aquests efectes secundaris no es poden prevenir, almenys temporalment. A més, a causa de l’efecte secundari de la mielosupressió, insuficient sang les cèl·lules es produeixen a la medul · la òssia, per això anèmia es pot produir. El risc més gran en una teràpia amb MTX són els ronyons pre-danyats, que poden aturar totalment o parcialment el seu servei lead a la necessitat d'un pacient diàlisi. Contraindicacions absolutes del administració de metotrexat són embaràs, lactància, conegut insuficiència renal, O immunodeficiència de qualsevol causa.