Micofenolat és una substància activa que debilita l'efecte de la sistema immune. Per tant, s'utilitza principalment per suprimir les reaccions de rebuig a trasplantament d’òrgans. No obstant això, cal esperar molts efectes secundaris amb el seu ús.
Què és el micofenolat?
Micofenolat s’utilitza principalment per suprimir les reaccions de rebuig en trasplantaments d’òrgans. Micofenolat és un immunosupressor que sovint s’utilitza amb altres les drogues tal com ciclosporina o corticosteroides a trasplantament d’òrgans. És un compost químic complex que interfereix en el metabolisme dels àcids nucleics. El medicament es va desenvolupar com micofenolat de mofetil per la companyia farmacèutica americana Synthex. Es va llançar als EUA amb el nom de CellCept el 1995. Va ser un dels primers les drogues per aprovar-se a Europa mitjançant un procés d’aprovació centralitzat per a 15 països. Com a compost químic, existeix com un cristal·lí gairebé blanc pols. És insoluble en aigua. Tot i això, es dissol una mica en absolut alcohol. La punt de fusió del principi actiu és de 93 a 94 graus centígrads. Micofenolat de mofetil és l’anomenat profàrmac. Es converteix en l’organisme en la substància activa àcid micofenòlic. Aquest ingredient actiu també està disponible comercialment com a sodi sal amb el nom comercial Myfortic. En aquesta forma, el medicament és un aigua-substància activa soluble. El sodi la sal també es converteix en el cos en la forma activa àcid micofenòlic.
Acció farmacològica
L’àcid micofenòlic (MPA) és un medicament que inhibeix l’enzim inosina monofosfat deshidrogenasa (IMPDH). La inosina monofosfat deshidrogenasa és responsable de la síntesi de guanosina. Al seu torn, la guanosina és un element bàsic de la construcció àcids nucleics ADN i ARN. Conté la important base de purina guanina. Al inhibir l’IMPDH, la guanosina ja no es sintetitza. També es suprimeixen tots els processos dependents de la formació d’àcids nucleics. Tot i això, la inhibició de l’enzim és selectiva i reversible. Així, cap altra enzims s’inhibeixen i, després de la interrupció del fàrmac, es reprèn immediatament la síntesi de guanosina. No obstant això, la selectivitat també significa que, a diferència d'altres immunosupressors, la formació de B- i T-limfòcits s’inhibeix cada vegada més i selectivament. Les cèl·lules immunes, més que cap altra cèl·lula, depenen de la nova síntesi de nucleòtids de purina perquè proliferen ràpidament i les seves necessitats no es poden satisfer adequadament per la decadència de les cèl·lules velles. No obstant això, aquesta nova síntesi de purina bases, especialment la guanosina, falla completament aquí. Altres cèl·lules del cos, que no proliferen tan fortament, encara tenen la possibilitat d’utilitzar purina reciclada bases a partir de la descomposició de vells àcids nucleics. No obstant això, el sistema immune depèn en gran mesura de la disponibilitat d 'una quantitat suficient de àcids nucleics, ja que ha de produir un gran nombre de cèl·lules immunes. Per exemple, nou Limfòcits T., Els limfòcits B, les cèl·lules mortals naturals o els macròfags han d’estar sempre disponibles per garantir una protecció immune suficient per a l’organisme. No obstant això, aquestes cèl·lules també es produeixen per a l'execució de les reaccions de rebuig després del trasplantament d'òrgans. Per a aquest cas el sistema immune s'ha de suprimir. Tot i això, l’eficàcia del micofenolat és tan forta que realment només s’ha d’utilitzar després del trasplantament d’òrgans. Això es deu al fet que els efectes secundaris són tan greus que es poden utilitzar malalties autoimmunitàries, per exemple, tendeix a tenir conseqüències adverses.
Aplicació i ús mèdic
L'aplicació principal del micofenolat, com s'ha esmentat anteriorment, és el seu ús a trasplantament d’òrgans. S'utilitza principalment a ronyó, fetge, O cor trasplantaments. No obstant això, el micofenolat sempre s’utilitza juntament amb ciclosporina i els corticoides per suprimir el sistema immunitari. La medicació comença dos dies després trasplantament per oral tauletes. L’efecte és selectiu. A diferència d'altres immunosupressors, el metabolit àcid micofenòlic no s’incorpora a l’ADN. Només la nova síntesi de purina bases es suprimeix. Com a resultat, es reprèn immediatament una resposta immune normal després de la interrupció del medicament. L’efecte del micofenolat és molt fort. Tanmateix, això permet al medicament suprimir molt bé les reaccions de rebuig.
Riscos i efectes secundaris
Aquest fort efecte immunosupressor del micofenolat provoca efectes secundaris violents a l’altra banda. Els efectes secundaris solen ser greus i es produeixen en gran quantitat. Els efectes secundaris més comuns inclouen anèmia, trombocitopènia, nàusea, vòmitsi diarrea. Anèmia és causada per la inhibició de l’hematopoiesi per manca de síntesi d’àcids nucleics. A més, el tractament immunosupressor s’acompanya d’infeccions freqüents com herpes simplex, Herpes zòster, candidiasi, i fins i tot sepsis. Fins i tot hi ha hagut informes de malformacions en nadons recentment nascuts les mares dels quals van ser tractades amb micofenolat en combinació amb altres immunosupressors. En alguns casos, també es produeix el desenvolupament de leucoencefalopatia multifocal progressiva (LMP) que posa en perill la vida. La PML és una infecció de la central sistema nerviós amb poliomavirus que només poden adquirir individus greument immunodeprimits. La malaltia progressa ràpidament i causa nombrosos dèficits neurològics que poden arribar a ser mortals. A més, com passa amb els altres immunosupressors, hi ha la possibilitat de desenvolupar-se pell càncer. Per tant, és important evitar l'exposició a Radiació UV del sol durant el tractament.
