Linezolid és un antibiòtic de la classe de l 'oxazolidinona les drogues. El medicament s’utilitza com a reserva antibiòtic.
Què és linezolid?
Actualment, linezolid és l'únic MRSA-actiu antibiòtic disponible per a ús oral i intravenós. La droga linezolid pertany al grup bastant nou de oxazolidinones. Oxazolidinones tenen compostos heterocíclics saturats. Inhibeixen la biosíntesi de proteïnes a els bacteris. No obstant això, a diferència d'altres antibiòtics com les tetraciclines, macròlids i les lincosamides, ja inhibeixen l’aparició de la síntesi. El Linezolid és un antibiòtic que s’utilitza principalment per a infeccions amb vancomicina-resistent patògens. El linezolid és particularment eficaç en infeccions amb Gram-positius els bacteris. Actualment és l’únic MRSA-antibiòtic actiu disponible per a ús oral i intravenós. MRSA es refereix a les soques del bacteri Staphylococcus aureus que són resistents a totes les ß-lactames antibiòtics, Com ara penicil·lina. Normalment, aquestes patògens són resistents a diversos medicaments i també tenen resistència a antibiòtics com les quinolones, les tetraciclines, eritromicina, sulfonamida i vancomicina. Linezolid té aprovacions per al tractament del nosocomial pneumònia i greu pell i infeccions de teixits tous.
Acció farmacològica
L 'antibiòtic linezolid inhibeix la síntesi de proteïnes a els bacteris. En la biosíntesi de proteïnes es produeixen organismes vius proteïnes (albúmina) per traducció. La biosíntesi de proteïnes és essencial per a la formació de nous proteïnes a les cel·les. Sense la producció de proteïnes, general l’expressió no és possible. Això també significa que sense la biosíntesi de proteïnes, les cèl·lules no poden continuar proliferant. Tampoc no poden continuar créixer. El linisolid inhibeix la biosíntesi de proteïnes dels bacteris al principi. Per fer-ho, el medicament s’uneix a les subunitats 50S del ribosomes. La biosíntesi de proteïnes té lloc al ribosomes. No obstant això, el linezolid impedeix la síntesi de proteïnes formant l’anomenat complex d’iniciació. Tot i això, només Gram-positiu patògens es veuen afectats per aquest efecte bacteriostàtic. Els patògens gramnegatius són resistents al linezolid.
Aplicació i ús mèdic
El linezolid es va convertir en un important antibiòtic de reserva, en relació amb els bacteris Gram-positius, poc després del seu desenvolupament. Els antibiòtics de reserva només es poden administrar sota restriccions. Existeixen indicacions estrictes. Un dels motius d'aquesta restricció són els efectes secundaris greus dels agents. A més, l’ús dirigit d’antibiòtics de reserva està previst per evitar una major resistència. Normalment, vancomicina és l’antibiòtic MRSA estàndard. Tot i això, ara n’hi ha més i més gèrmens que també són resistents a la vancomicina. En aquests casos, s’utilitza linezolid. Té un paper particularment en el tractament de les infeccions greus de SARM als hospitals i als Estats Units teràpia de multirresistents tuberculosi. Estafilococs incloent soques resistents a la meticil·lina (MRSA), enterococs que inclouen soques resistents a la vancomicina (VRE) i estreptococs fins i tot penicil·linaLes soques resistents són sensibles al linezolid. El medicament està aprovat per al tractament de persones nosocomials o d’adquisició comunitària pneumònia. Linezolid també s'utilitza per a greus pell o infeccions de teixits tous. Abans del tractament, però, s’han de realitzar proves microbiològiques per determinar si la infecció és causada per bacteris gram positius susceptibles a linezolid.
Riscos i efectes secundaris
Un efecte secundari greu de linezolid és medul · la òssia supressió. Perquè sang la formació es produeix a la medul · la òssia, canvis al fitxer recompte de sang es produeixen. En pancitopènia, tot sang les cèl·lules de la sang es redueixen greument, per tant anèmia, leucopènia i trombocitopènia existeixen al mateix temps. No obstant això, neutropènia i trombocitopènia també es pot produir solitàriament. En neutropènia, granulòcits de neutròfils es redueixen. Perquè el sistema immune està afectat directament, amb infeccions bacterianes greus febre i calfreds es pot desenvolupar. Les persones afectades se senten molt malament i pateixen mucoses necrosi dels boca, gola, colli genitals. En trombocitopènia, sang la coagulació es veu afectada. Els pacients pateixen hematomes més ràpidament o han augmentat nas i / o sagnat de genives. Un altre efecte secundari del linezelide és hipertensió (hipertensió). A més, es pot produir la inhibició de la monoaminooxidasa-A i la monoaminooxidasa-B. Això pot afectar negativament sistema nerviós. A més, els pacients que prenen linezolid informen mals de cap i irritació del tracte gastrointestinal. El Linezolid no s’ha d’administrar en presència d’una intolerància coneguda. Embaràs i la lactància també són contraindicacions a causa dels efectes secundaris greus. A més, no s’ha d’utilitzar linezolid amb l’ús concomitant de Inhibidors de la MAO. Inhibidors de la MAO són les drogues del grup de els antidepressius. Es prescriuen per Malaltia de Parkinson i depressió, entre altres. També cal tenir en compte que el linezolid també afecta serotonina nivells a la central sistema nerviós (SNC) mitjançant la inhibició de la monoaminooxidasa. Quan el medicament s’administra amb altres medicaments que augmenten serotonina nivells a la sang, que posen en perill la vida síndrome de serotonina pot resultar. Característica del trastorn, que resulta d’una acumulació del neurotransmissor serotonina, són símptomes neuromotors i cognitius. Les persones afectades pateixen inquietud involuntària trempat muscular, calfreds, tremolors, sudoració i augment reflex.
