Productes
Tramadol està disponible comercialment en forma de tauletes, càpsules, fusió tauletes, gotes, comprimits efervescents, supositoris i com a solució per a injecció. (Tramal, genèric). També hi ha disponibles combinacions fixes amb acetaminofè (Zaldiar, genèric). Tramadol va ser desenvolupat per Grünenthal a Alemanya el 1962 i ha estat aprovat a molts països des del 1977 i als Estats Units des del 1995.
Estructura i propietats
Tramadol (C16H25NO2, Mr = 263.38 g / mol) és una ciclohexanolamina i està present a les drogues com el clorhidrat de tramadol, un cristal·lí blanc pols que és fàcilment soluble en aigua. És un racemate i tots dos enantiòmers i un metabolit participen en la seva acció. El tramadol està estructuralment estretament relacionat amb el SSNRI venlafaxina.
Efectes
El tramadol (ATC N02AX02) té propietats analgèsiques centrals. És un opioide amb un dual mecanisme d'acció. D’una banda, el tramadol s’uneix als receptors d’opioides. D’altra banda, és noradrenèrgic i serotoninèrgic per inhibició neurotransmissor la seva recuperació, afectant així dolor percepció. Per tant, es pot veure com una combinació d'un opioide i un inhibidor de la recaptació com venlafaxina. Es creu que el metabolit -desmetil M1, en lloc del compost primari, és el responsable de l’efecte opioide.
Indicacions
El tramadol s’utilitza per tractar la persistència moderada a severa dolor quan s’utilitzen analgèsics no opioides, com l’antiinflamatori no esteroide les drogues Els AINE i l’acetaminofè no són prou eficaços. Segons una revisió de Cochrane, com alguns els antidepressius, també és útil per tractar neuropàtics dolor. També s'utilitza per alleujar el dolor a la fibromiàlgia.
Abús
Igual que altres opioides, es pot abusar del tramadol com a narcòtic, esdevenint addictiu i causant símptomes d'abstinència.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Intoxicació amb alcohol, hipnòtics, analgèsics, opioides i psicofàrmacs
- Tractament simultani o 14 dies abans amb Inhibidors de la MAO.
- Epilèpsia
- El tramadol no s’ha d’utilitzar per a la substitució de medicaments.
Es poden trobar precaucions completes a l’SmPC.
Interaccions
El tramadol és biotransformat i glucuronidat per CYP3A4 i CYP2D6 a metabòlits - i -metil. -El desmetiltramadol (M1), format mitjançant CYP2D6, és actiu com a opioide. Per tant, interaccions amb inductors CYP com carbamazepina i inhibidors del CYP com l’azol antifúngics or macròlids són possibles. Combinació amb Inhibidors de la MAO està contraindicat i potencialment potencialment mortal. Com que el tramadol és serotoninèrgic, combinat amb altres serotoninèrgics les drogues pot resultar serotonina síndrome (vegeu Síndrome de serotonina). Drogues depressives centralitzades, com ara pastilles per dormir i sedants, i l'alcohol pot augmentar l'efecte depressiu del tramadol. Quan antagonistes de la vitamina K com fenprocumon s’utilitzen, s’ha de controlar el temps de sagnat. Com que el tramadol pot causar convulsions, no s’ha d’administrar de forma concomitant amb medicaments que redueixin el llindar de convulsions. Els antagonistes dels opioides poden atenuar els efectes del tramadol. Detalls complets de interaccions es pot trobar a l’SmPC.
Efectes adversos
L’efecte advers més freqüent és nàusea. mal de cap, somnolència, vòmits, restrenyiment, sec boca, suant, i fatiga són habituals. De vegades, hi ha alteracions en la regulació circulatòria amb palpitacions, baixa pressió arterial, i col·lapse, així com pell reaccions. Es poden produir símptomes d'abstinència després de la interrupció.
