Ivacaftor

Productes

Ivacaftor va ser aprovat per la FDA i EMA el 2012 i per Swissmedic el 2014 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Kalydeco). També està disponible una combinació fixa amb lumacaftor (Orkambi). El 2016 també es va aprovar un grànul. El 2018, la combinació amb tezacaftor es va aprovar als Estats Units i a la UE (Symdeko, Symkevi). El 2020, unadosi combinació amb tezacaftor i elexacaftor es va afegir (Trikafta).

Estructura i propietats

Ivacaftor (C.24H28N2O3, Mr = 392.49 g / mol) és una caroxamida d’oxoquinolina. Existeix com a blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.

Efectes

Ivacaftor (ATC R07AX02) és un potenciador de fibrosi quística proteïna reguladora de conductància transmembrana (CFTR). Aquest canal de clorur es localitza a la superfície de nombroses cèl·lules epitelials en diversos òrgans. Les mutacions del gen CFTR són responsables del desenvolupament de fibrosi quística. Ivacaftor augmenta el transport de clorur afectant el tancament, augmentant així la probabilitat que els ions clorur flueixin pel canal.

Indicacions

Per al tractament de pacients amb fibrosi quística amb certes mutacions en el gen CFTR. La mutació s’ha de confirmar amb una prova diagnòstica abans del tractament.

Dosi

Segons l’SmPC. El medicament es pren dos cops al dia amb 12 hores de diferència amb un menjar que conté greixos (per exemple, ous, mantega, mantega de cacauet, pizza). Això millora absorció per un factor de 2 a 4.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Ivacaftor és un substrat de CYP3A4 / 5 i concomitant administració dels inhibidors o inductors del CYP dóna lloc a medicaments rellevants interaccions. Ivacaftor és un inhibidor del CYP3A4 i P-glicoproteïna i, per tant, pot afectar la farmacocinètica d'altres les drogues.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos incloure mal de cap, superior vies respiratòries infecció, congestió nasal, nàusea, erupció cutània, rinitis, marejos, dolor en les articulacionsi els bacteris a l’esput.