Productes
El linaclòtid està disponible comercialment en forma de càpsula (Constella). Es va aprovar per primera vegada als Estats Units el 2012 i es va tornar a registrar a molts països el 2013.
Estructura i propietats
Linaclòtid (C59H79N15O21S6, Mr = 1526.8 g / mol) és un pèptid format per 14 aminoàcids. Té la següent seqüència. Les cisteïnes s’uneixen entre elles mitjançant ponts disulfurs: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH El linaclòtid existeix com un blanc amorf pols que és poc soluble en aigua. El desenvolupament del compost es basa en el descobriment d’enterotoxines bacterianes a partir de les causes diarrea.
Efectes
El linaclòtid (ATC A06AX04) té propietats analgèsiques digestives i locals. Els efectes es deuen a la unió a la guanilat ciclasa-C a les cèl·lules epitelials intestinals. El linaclòtid actua localment a l’intestí i augmenta el concentració de cGMP (guanosina monofosfat cíclic). Això activa el canal iònic CFTR, cosa que provoca un augment de la secreció de clorur, bicarbonat i aigua a la llum del tracte digestiu.
Indicacions
- Síndrome de l'intestí irritable amb restrenyiment (IBS-C).
- Restrenyiment idiopàtic crònic
Dosi
Segons la informació professional. El càpsules es prenen un cop al dia el dejuni almenys mitja hora abans del primer àpat. Hi ha diferents dosis disponibles per a diferents quadres clínics.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Nens fins a 6 anys
- Coneguda o sospita d’obstrucció gastrointestinal.
Consulteu l'etiqueta del medicament per obtenir precaucions completes.
Interaccions
Sense drogues interaccions s’han informat fins ara. El risc sistèmic interaccions es considera baix perquè el linaclòtid actua localment a l’intestí i amb prou feines es pot mesurar en plasma després de la ingestió.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, Mal de panxa, flatulències, i un abdomen inflat. El tractament s’ha d’abandonar si és greu diarrea es produeix.
